RGD–Paclitaxel(紫杉醇偶聯(lián)腫瘤血管靶向肽)
一、基本描述
RGD–Paclitaxel 是將紫杉醇(Paclitaxel, PTX)與RGD序列肽偶聯(lián)的腫瘤血管靶向藥物。RGD肽具有特異識(shí)別整合素αvβ3的能力,后者在腫瘤新生血管及多種惡性腫瘤中高表達(dá)。RGD–PTX 偶聯(lián)物能通過(guò)整合素介導(dǎo)的內(nèi)吞作用快速進(jìn)入腫瘤細(xì)胞或血管內(nèi)皮細(xì)胞,有效增強(qiáng)*腫瘤和*血管生成的雙重效應(yīng)。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
中文名稱:RGD–紫杉醇偶聯(lián)物
英文名稱:RGD–Paclitaxel
組成結(jié)構(gòu):RGD序列(線性或環(huán)狀) + 弱酸敏感橋接臂 + PTX
分子量:約1.5–2.5 kDa
疏水–親水平衡:整體呈兩親性,可進(jìn)一步構(gòu)建納米自組裝結(jié)構(gòu)
連接橋類型:pH敏感肼鍵、PEG橋或光敏橋接
釋放機(jī)制:胞內(nèi)酸性環(huán)境或酶作用下釋放活性紫杉醇
三、應(yīng)用方向
實(shí)體瘤治療:乳腺癌、黑色素瘤、肺癌等表達(dá)整合素的腫瘤
血管靶向治療:阻斷腫瘤新生血管生成,增強(qiáng)*血管效應(yīng)
藥物遞送平臺(tái)優(yōu)化:可構(gòu)建脂質(zhì)體、聚合物膠束、納米粒載體
提高紫杉醇水溶性及療效:延長(zhǎng)循環(huán)半衰期,改善毒性譜
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安齊岳生物科技有限公司
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