Tat–Pt(IV) Prodrug(細胞穿膜肽–鉑(IV)前藥偶聯物)
一、基本描述
Tat–Pt(IV) 前藥是將順鉑類鉑(IV)前藥與細胞穿膜肽Tat(YGRKKRRQRRR)偶聯形成的靶向遞送系統。Tat肽屬于經典的細胞穿透肽(CPP),具有強大的細胞跨膜轉運能力,能顯著提高難透藥物如Pt(IV)在腫瘤細胞內的富集程度。Pt(IV)形式穩定且親脂,可在腫瘤細胞的還原性胞質環境中被還原為Pt(II)(順鉑活性形態),發揮DNA交聯的*癌作用。
二、物理化學性質
中文名稱:Tat肽–鉑(IV)前藥偶聯物
英文名稱:Tat–Pt(IV) Prodrug
組成結構:Tat肽 + 親水PEG鏈或短肽橋 + Pt(IV)金屬配合物
分子量:約1.5–3.0 kDa(取決于Tat修飾位點)
溶解性:可溶于水,帶正電,易與細胞膜結合
還原響應性:胞內GSH或*氧化還原系統可還原Pt(IV)為Pt(II)
穩定性:血液中穩定,進入細胞后轉化為活性藥物
三、應用領域
增強鉑類*癌藥的細胞攝取效率
克服鉑類耐藥問題:通過改變進入方式繞過轉運蛋白相關耐藥
適用于結直腸癌、肺癌、卵巢癌等鉑類敏感癌癥
細胞器特異性遞送:Tat可改造后實現線粒體、核靶向延展
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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