一、基本描述
D(KLAKLAK)?–Dox 是一種將細胞毒性藥物多柔比星(Doxorubicin, Dox)與線粒體靶向穿膜肽 D(KLAKLAK)? 偶聯的PDC系統。該肽段為陽離子性合成肽,可通過親和帶負電荷的線粒體膜實現靶向富集,并破壞線粒體膜潛能,誘導細胞凋亡。將其與Dox偶聯不僅提升了藥物遞送的特異性,還形成協同殺傷效應,特別適用于凋亡通路易逃逸的腫瘤類型。
二、物理化學性質
分子組成:D(KLAKLAK)?(肽序列)+ 可裂解連接橋 + Dox
分子量:約2.5–3.0 kDa
溶解性:可溶于水及PBS,帶正電荷,親線粒體膜
連接策略:多采用pH敏感肼鍵或酶敏肽段(如GFLG)作為連接橋
釋放機制:胞內環境或溶酶體中裂解,釋放自由Dox發揮細胞毒性
三、應用領域
線粒體定向*癌治療:適用于需破壞線粒體膜電位誘導凋亡的耐藥腫瘤;
肝癌、乳腺癌、胰腺癌:對傳統Dox耐藥細胞株具有殺傷優勢;
聯合療法平臺:可與ROS生成劑或凋亡促進劑協同作用;
靶向納米系統擴展:可封裝于脂質體或高分子粒中,提升藥代性能。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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