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RGD–SN38偶聯(lián)物——血管靶向RGD肽修飾伊立替康活性代謝產(chǎn)物SN38
發(fā)布時間:2025-07-28     作者:whl   分享到:

中文名:RGD–SN38偶聯(lián)物

英文名:RGD–SN38

介紹名:血管靶向RGD肽修飾伊立替康活性代謝產(chǎn)物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是將強效拓撲異構(gòu)酶I抑制劑 SN38(伊立替康的活性代謝產(chǎn)物)與整合素靶向肽RGD(如cRGDfk)偶聯(lián)的PDC。RGD肽可與αvβ3、αvβ5等整合素結(jié)合,這些受體在腫瘤血管及某些腫瘤細胞中高表達。SN38水溶性差,毒性強,直接使用限制較大。通過與RGD肽偶聯(lián),可提升其選擇性和安全性,同時改善其藥代動力學性質(zhì)。

該偶聯(lián)物可選擇性富集于腫瘤新生血管區(qū)域,有效抑制腫瘤供血和增殖,兼具“*血管生成+細胞毒”雙重機制。

二、物理化學性質(zhì)

組成:cRGD肽 + 酯/碳酸酯連接橋 + SN38

分子量:約1.6–2.2 kDa

水溶性:優(yōu)于SN38原藥

連接方式:常用可水解連接鍵(如glycine ester)在腫瘤酸性環(huán)境中釋放活性藥物

穩(wěn)定性:血液中穩(wěn)定,腫瘤組織中釋放SN38發(fā)揮毒性

三、應用領域

實體瘤靶向治療:乳腺癌、膠質(zhì)瘤、胰腺癌等αvβ3陽性腫瘤;

*血管生成靶向:RGD靶向腫瘤新生血管,阻斷腫瘤營養(yǎng)供給;

解決SN38遞送問題:偶聯(lián)改善水溶性和選擇性,降低全身毒性;

可用于PDC或ADC平臺開發(fā):為新一代靶向*腫瘤偶聯(lián)藥奠定基礎。

RGD–SN38偶聯(lián)物

包裝:瓶裝

用途:科研

供應商:西安齊岳生物科技有限公司

我們提供這個產(chǎn)品,僅供科研,如有需要,歡迎咨詢!

關于我們:

西安齊岳生物科技有限公司專注于熒光染料及其衍生產(chǎn)品的研發(fā)與供應,產(chǎn)品涵蓋Cy系列、FITC、羅丹明等多種經(jīng)典與新型熒光染料,種類齊全、品質(zhì)穩(wěn)定,廣泛適用于熒光標記與生物成像。公司還提供多種熒光標記服務,標記對象包括蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸及小分子藥物等,標記效率高,純度優(yōu),滿足科研和工業(yè)化多樣化應用需求。


溫馨提示:供應產(chǎn)品僅用于科研,不能用于人體!

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