介紹名:血管靶向RGD肽修飾伊立替康活性代謝產(chǎn)物SN38
一、基本描述
RGD–SN38 是將強效拓撲異構(gòu)酶I抑制劑 SN38(伊立替康的活性代謝產(chǎn)物)與整合素靶向肽RGD(如cRGDfk)偶聯(lián)的PDC。RGD肽可與αvβ3、αvβ5等整合素結(jié)合,這些受體在腫瘤血管及某些腫瘤細胞中高表達。SN38水溶性差,毒性強,直接使用限制較大。通過與RGD肽偶聯(lián),可提升其選擇性和安全性,同時改善其藥代動力學性質(zhì)。
該偶聯(lián)物可選擇性富集于腫瘤新生血管區(qū)域,有效抑制腫瘤供血和增殖,兼具“*血管生成+細胞毒”雙重機制。
二、物理化學性質(zhì)
組成:cRGD肽 + 酯/碳酸酯連接橋 + SN38
分子量:約1.6–2.2 kDa
水溶性:優(yōu)于SN38原藥
連接方式:常用可水解連接鍵(如glycine ester)在腫瘤酸性環(huán)境中釋放活性藥物
穩(wěn)定性:血液中穩(wěn)定,腫瘤組織中釋放SN38發(fā)揮毒性
三、應用領域
實體瘤靶向治療:乳腺癌、膠質(zhì)瘤、胰腺癌等αvβ3陽性腫瘤;
*血管生成靶向:RGD靶向腫瘤新生血管,阻斷腫瘤營養(yǎng)供給;
解決SN38遞送問題:偶聯(lián)改善水溶性和選擇性,降低全身毒性;
可用于PDC或ADC平臺開發(fā):為新一代靶向*腫瘤偶聯(lián)藥奠定基礎。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應商:西安齊岳生物科技有限公司
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關于我們:
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