中文名：CPP–卡莫司汀偶聯物

英文名：Cell-Penetrating Peptide–Camptothecin (CPP–CPT)

介紹名：細胞穿膜肽修飾CPT類*癌藥物

一、基本描述

CPP–CPT 是通過將強效拓撲異構酶I抑制劑卡莫司?。–amptothecin, CPT）與細胞穿膜肽（CPP, 如TAT、Penetratin、SynB1等）偶聯形成的新型*腫瘤藥物系統。CPT類藥物可穩定拓撲異構酶I–DNA復合物，抑制DNA復制，但存在親水性差、不穩定及靶向性弱等缺陷。CPP的引入顯著提高其細胞攝取效率和胞內生物可利用度。

CPP-CPT偶聯物多通過可降解連接橋結合，可在胞內條件（如pH、酶）下釋放活性藥物，提高殺傷效率的同時，降低對正常組織的毒性擴散。

二、物理化學性質

結構組成：CPP多肽 + pH或酶敏連接橋 + CPT

分子量：約1.2–2.0 kDa（依肽種類而異）

溶解性：CPP提高水溶性，易于DMSO、水中制備

穩定性：CPP掩蓋CPT的開內酯結構，提高血液中穩定性

釋放機制：在腫瘤胞內酸性/還原環境中斷裂釋放CPT

三、應用領域

非靶向穿膜藥物遞送：廣泛適用于多種難以攝取的腫瘤細胞（如肝癌、胰腺癌、膠質瘤）；

細胞器靶向釋放：CPP還可整合線粒體定位序列，實現特定胞內靶向；

藥代動力學改善：提高CPT在體循環中的穩定性與組織分布；

*腫瘤耐藥模型建立：用于P-gp表達細胞株中突破CPT外排；

納米遞送系統組合：CPP可進一步嵌入脂質體、膠束、聚合物載體中增強性能。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應商：西安齊岳生物科技有限公司

我們提供這個產品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

關于我們:

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