文獻：自組裝疏水性和厚樸酚負載的MPEG-PCL二嵌段共聚物膠束

鏈接：https://link.springer.com/article/10.1007/s11095-009-9929-8

作者：馬嶺溝鄭秀玲,柯門張娟,王碧蘭,呂蕾,王秀紅,趙銀蘭,風羅,陳麗娟,夏釗,魏玉泉&錢志勇 

節(jié)選：

目的

和厚樸酚在癌癥*中展現(xiàn)出潛在的應用前景，但其較差的水溶性*大地限制了其臨床應用。為此，我們設計了一種自組裝單甲氧基聚乙二醇-聚ε-己內酯（MPEG-PCL）膠束來負載和厚樸酚，以克服其較差的水溶性。

方法

合成了MPEG-PCL兩嵌段共聚物，該共聚物在水中可自組裝成粒徑約18nm的單分散膠束，采用超聲輔助直接溶解法將和厚樸酚負載到MPEG-PCL膠束中，無需添加任何表面活性劑、有機溶劑和劇烈攪拌。

結果

空白 MPEG-PCL 膠束 (100 mg/mL)在體外未誘導任何溶血，并且在體內和體外均表現(xiàn)出極低的毒性。通過超聲輔助直接溶解法，和厚樸酚可以分子形式摻入 MPEG-PCL 膠束中，載藥量約為 20%。在體外，和厚樸酚被負載到 MPEG-PCL 膠束中后，在體外保持了其分子結構和*癌活性。和厚樸酚可以在體外從 MPEG-PCL 膠束中緩釋。負載和厚樸酚的 MPEG-PCL 膠束可以在不添加任何助劑的情況下進行凍干。

結論

基于自組裝MPEG-PCL膠束制備的和厚樸酚制劑穩(wěn)定、安全、有效、易于生產和放大，具有潛在的臨床應用價值。

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