英文名稱: C105Y
中文名稱: C105Y 肽
C105Y 是一種通過(guò)定點(diǎn)突變?cè)O(shè)計(jì)的短肽,其名稱中的“C105”指代原始肽(如某種酶或信號(hào)蛋白)中第105位的半胱氨酸(Cys),而“Y”表示該位點(diǎn)被酪氨酸(Tyr)替換。這種突變通常旨在改變?cè)茧牡幕瘜W(xué)性質(zhì)或生物功能,例如增強(qiáng)穩(wěn)定性、調(diào)節(jié)酶活性或改變配體結(jié)合特異性。C105Y 的具體作用取決于其來(lái)源蛋白的功能背景。
例如,若原始肽為某種蛋白酶,C105Y 突變可能通過(guò)破壞半胱氨酸的硫醇基團(tuán)(參與催化或二硫鍵形成)來(lái)降低酶活性,或通過(guò)引入酪氨酸的芳香環(huán)創(chuàng)造新的底物結(jié)合位點(diǎn);若原始肽為細(xì)胞因子或受體,C105Y 可能通過(guò)改變表面電荷分布或氫鍵網(wǎng)絡(luò),影響其與配體的親和力或信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)效率。
在疾病模型中,C105Y 已被用于研究蛋白功能缺失或獲得性突變對(duì)病理過(guò)程的影響。例如,在癌癥研究中,將腫瘤相關(guān)蛋白(如 p53、EGFR)的特定半胱氨酸突變?yōu)槔野彼幔赡M耐藥突變或揭示新的治療靶點(diǎn);在神經(jīng)退行性疾病中,C105Y 突變可能用于穩(wěn)定錯(cuò)誤折疊的蛋白(如 β-淀粉樣蛋白、α-突觸核蛋白),減少其聚集毒性。
目前,C105Y 的設(shè)計(jì)策略正與計(jì)算生物學(xué)(如分子動(dòng)力學(xué)模擬)結(jié)合,以預(yù)測(cè)突變對(duì)蛋白結(jié)構(gòu)-功能關(guān)系的影響,加速理性藥物設(shè)計(jì)進(jìn)程。
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