文獻：口服mPEG-PDLLA聚合物膠束的生物學命運

鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S016836592030540X

作者：海升 何 A 1，王璐婷 a 1，雨花 麥 ，尹謙 楊 阿，永久 綠 a，張子晨  ,齊建平 ,董小春 阿，趙偉麗  ，伊魯阿  ，吳偉 

節選：

本研究探討了口服給藥后聚合物膠束(PM)的生物命運，以更好地理解整體 PM 的轉運對口服吸收的貢獻。為了追蹤整體 PM，利用具有聚集猝滅特性的近紅外熒光團標記由甲氧基聚乙二醇-聚(D,L-乳酸) (mPEG-PDLLA)共聚物和甲氧基聚乙二醇-二硬脂酰磷酸乙醇胺(DSPE-PEG) 組成的 PM。由 mPEG 2.5k-PDLLA1.25k、mPEG2.5k-PDLLA2.5k、mPEG5k-PDLLA3k、mPEG5k-PDLLA5k和 DSPE-PEG2k制備的 PM 粒徑分別為 24.5、29.5、34.0、41.4 和 15.6 nm。大鼠經管飼口服給藥后，PM在胃腸道中至少停留4小時，共聚物嵌段鏈長對其影響不顯著。血液和肝臟中熒光的出現直接證明了完整PM的口服吸收。約1-2%的完整顆粒經淋巴途徑吸收，但*終進入體循環的PM總量仍有待進一步研究。共聚焦激光掃描顯微鏡技術進一步證實了完整PM能夠滲透至微絨毛的基底外側組織。在Caco-2細胞系中，所有PM組的細胞攝取效率約為4-7%，但在Caco-2/HT29-MTX共培養模型中，由于黏液層的阻礙，細胞攝取效率降至1-3%。約6%至12%的整合性PM可跨Caco-2/HT29-MTX/Raji單層轉運，而僅約十分之一的整合性PM可跨Caco-2和Caco-2/HT29-MTX單層轉運。在淋巴吸收、生物分布、細胞吸收和跨單層轉運方面，不同PM組之間存在差異，但差異不具有統計學意義，這可能是由于不同PM的鏈長和粒徑不同所致。總而言之，本研究獲得的證據支持整合性PM可跨腸上皮細胞滲透，但其總量可能有限。

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