Azido-mono-amide-DOTA（CAS號：1227407-76-2） 是一種高度功能化的DOTA類螯合劑，其分子結(jié)構(gòu)結(jié)合了經(jīng)典的DOTA（1,4,7,10-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸）金屬螯合骨架和一個末端疊氮基（–N?）官能團。

常用名 疊氮基-單-酰胺-DOTA

英文名 Azido-mono-amide-DOTA

CAS號 1227407-76-2

分子量 486.52300

分子式 C19H34N8O7

熔點 N/A

合成邏輯與分子優(yōu)點

Azido-mono-amide-DOTA 是通過將 DOTA 的一個羧基選擇性酰胺化，并與一個帶疊氮基的氨基烷基試劑偶聯(lián)而得到的。該分子具備以下優(yōu)點：

高選擇性偶聯(lián)位點：疊氮基的引入實現(xiàn)了位點特異性修飾，不影響金屬螯合能力；

生物正交兼容性：–N?基團在生物體系中穩(wěn)定，不與內(nèi)源官能團反應(yīng)，適用于細胞、組織及體內(nèi)實驗；

DOTA核心的高穩(wěn)定性：螯合金屬后形成八配位穩(wěn)定環(huán)，具有熱力學(xué)穩(wěn)定性和動力學(xué)惰性。

主要應(yīng)用方向

1. 分子成像探針的構(gòu)建

Azido-mono-amide-DOTA 可通過點擊反應(yīng)連接至帶炔基的抗體、肽類、糖類或小分子，從而構(gòu)建：

PET/SPECT探針（如Ga-68、In-111標(biāo)記）

MRI造影劑（如Gd3?配合物）

多模態(tài)成像探針（如熒光/放射/磁共振三模結(jié)合）

這種探針結(jié)構(gòu)使得成像劑與靶向部分高度分離，有助于提高成像對比度和選擇性。

2. 放射治療藥物的前體

由于其與Lu-177、Y-90等放射性金屬離子具有高親和力，Azido-mono-amide-DOTA 可作為治療性放射藥物的關(guān)鍵螯合單元。在構(gòu)建治療探針時，它的疊氮基可用于精確連接至腫瘤靶向分子，如PSMA、TATE、多肽或小分子抑制劑等。

3. 蛋白質(zhì)、納米載體、聚合物標(biāo)記

在生物化學(xué)和納米材料領(lǐng)域，可將該化合物與：

PEG分子；

納米粒子（如金納米粒、磁性納米粒）；

殼聚糖、PLGA等生物可降解聚合物；
通過點擊化學(xué)進行修飾，以實現(xiàn)功能化納米結(jié)構(gòu)的構(gòu)建和放射活化標(biāo)記。

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