文獻：1,2-二肉豆蔻酰-sn-甘油-3-磷酸甘油鈉 (DMPG-Na) 脂質與各種金屬陽離子在納米鈷酸鹽預制劑中的研究：用于穿心蓮內酯口服給藥在癌癥*中的應用

鏈接：https://link.springer.com/article/10.1208/s12249-020-01801-1

作者：Raj J. Ahiwale，Bothiraja Chellampillai和阿特瑪拉姆·P·帕瓦爾

節選：

本研究旨在進行納米蝸殼 (NCs) 的處方前研究并開發載穿心蓮內酯的納米蝸殼。處方前研究包括探索三價和二價離子對脂質 (DMPG-Na) 轉變溫度 (TT)、粒度 (PS)、包封率 (EE)、NCs 的 zeta 電位 (ZP) 的影響，以及 NCs 對 NC 形成后脂質溶解度變化的影響。此外，對用 CaCl 2制備的載穿心蓮內酯納米蝸殼(ANDNCs) 進行了 ZP、PS、EE、X 射線粉末衍射 (PXRD)、差示掃描量熱法 (DSC)、過渡電子顯微鏡 (TEM)、體外釋放研究、對人乳腺癌細胞系 (MCF-7) 的體外*癌潛力、體內口服藥代動力學研究以及雌性 Wistar 大鼠的組織分布。與 AlCl 3開發的 NCs 相比，用 CaCl 2開發的納米蝸殼的 PS（1.78 倍）和 ZP（1.38 倍）顯著降低，EE 升高（1.17 倍）。與二價離子相比，三價離子的 TT 升高。螺旋形 ANDNCs 的 ZP、PS 和 EE 分別為 -121.46 ± 15.12 mV、360 ± 47 nm 和 68.12 ± 3.81%。ANDNC的體外釋放研究顯示，由于 NCs 和穿心蓮內酯 (AND) 之間的氫鍵，釋放曲線具有很強的 pH 依賴性。與游離 AND 相比，配制的 ANDNC 的 IC50 值降低了 26.99 倍。此外，與游離 AND 相比，ANDNC 中的 AND 口服生物利用度提高了 1.81 倍。此外，ANDNC 在肝臟、腎臟和脾臟等重要器官中的蓄積*低。簡而言之，預制劑研究為更好地理解 NC 及其成分奠定了基礎。此外，已開發的 ANDNC 顯示出*的理化特性，可作為臨床替代品。

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