Phe-TK-Phe,ROS響應的酮縮硫醇
基本信息
Phe-TK-Phe 是一種由苯丙氨酸(Phe)和硫醇-酮縮(TK,thio-ketal)結構組成的雙肽類分子。其特征是酮縮硫醇鍵對活性氧(ROS,reactive oxygen species)具有響應性,在高氧化應激環境下能夠斷裂,從而實現載藥分子的控釋。
結構特點
苯丙氨酸(Phe):一種含芳香環的氨基酸,具有較好的疏水性和生物相容性,常用于肽鏈構建和修飾。
酮縮硫醇(TK)鍵:由酮基與硫醇基形成的縮合鍵,穩定性適中,在活性氧(如H2O2)存在時發生斷裂反應,導致分子結構破壞。
Phe-TK-Phe分子中的TK鍵作為響應基團,能夠識別ROS水平,通過鍵斷裂實現材料的降解或藥物釋放。
功能機制
Phe-TK-Phe的關鍵功能是響應ROS觸發的分子鍵斷裂。在體內氧化應激微環境(例如腫瘤細胞、炎癥部位)中,ROS濃度升高,促使TK鍵斷裂:
酮縮硫醇鍵斷裂 → 結構崩解或分子斷裂
釋放被連接或包裹的藥物或活性分子
實現靶向環境下的控釋和藥效增強
該機制使Phe-TK-Phe成為一種理想的智能響應型藥物載體材料。
應用背景
ROS在多種疾病(腫瘤、炎癥、神經退行性疾病)中扮演重要角色,其高表達成為設計靶向藥物釋放系統的突破口。Phe-TK-Phe利用酮縮硫醇鍵的ROS敏感性,能夠:
實現藥物在氧化應激環境下選擇性釋放
減少藥物對正常組織的副作用
提高藥物的治療效率
因此,Phe-TK-Phe在腫瘤靶向治療、*炎和組織修復領域具有潛在價值。
研究進展
已有研究表明,基于Phe-TK-Phe構建的納米載體或共聚物,在體內外模型中表現出良好的ROS響應性和控釋性能。結合其他藥物或功能分子,可制備高效、靶向性強的藥物遞送系統。
產地:西安齊岳生物
用途:科研
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