mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX 甲氧基-酮縮硫醇-阿霉素前藥

基本信息

mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX是一種基于PEG（聚乙二醇）修飾的阿霉素（DOX）前藥，連接結(jié)構(gòu)中包含Phe-TK-Phe酮縮硫醇響應(yīng)段和水解性腙鍵（hyd），通過多段式設(shè)計實現(xiàn)ROS和水解雙響應(yīng)控釋。

mPEG：增加水溶性和生物穩(wěn)定性，延長循環(huán)時間

Phe-TK-Phe：ROS響應(yīng)酮縮硫醇鍵

hyd（腙鍵）：酸敏水解鍵，增加靶向腫瘤微環(huán)境釋放的特異性

DOX：廣譜*腫瘤藥物

結(jié)構(gòu)特點

mPEG與Phe-TK-Phe鏈段通過酰胺鍵或酯鍵連接，Phe-TK-Phe的酮縮硫醇鍵對ROS敏感；DOX與肽鏈通過腙鍵（hydrazone）連接，能夠在酸性環(huán)境下水解釋放DOX。

功能機(jī)制

該前藥利用多重響應(yīng)機(jī)制：

ROS響應(yīng)：腫瘤環(huán)境高ROS觸發(fā)TK鍵斷裂，結(jié)構(gòu)破壞釋放藥物載體。

酸響應(yīng)：腫瘤組織酸性微環(huán)境促使腙鍵水解，釋放活性阿霉素。

PEG修飾：增加藥物穩(wěn)定性和生物分布的優(yōu)化。

這種設(shè)計提升了藥物的靶向性和安全性，減少正常組織毒性。

應(yīng)用背景

mPEG-Phe-TK-Phe-hyd-DOX適用于腫瘤靶向治療，尤其是在氧化應(yīng)激和酸性腫瘤微環(huán)境中實現(xiàn)精準(zhǔn)藥物遞送和釋放。

研究進(jìn)展

多項體內(nèi)外研究驗證其優(yōu)良的控釋性能和顯著的*腫瘤活性。PEG修飾提高了血液循環(huán)半衰期，減少免疫識別，酮縮硫醇和腙鍵雙響應(yīng)增強(qiáng)了治療的選擇性。 

產(chǎn)地：西安齊岳生物

用途：科研

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