二硫鍵偶聯(lián)的喜樹堿-黃連素偶聯(lián)藥物（CPT-ss-BBR）

基本概述：
CPT-ss-BBR 是一種通過二硫鍵連接的雙藥偶聯(lián)分子，其中包括*腫瘤藥物喜樹堿（Camptothecin, CPT）與天然*癌成分黃連素（Berberine, BBR）。二硫鍵（—S—S—）作為腫瘤細胞特異性可還原鍵，在高濃度谷胱甘肽（GSH）存在下可斷裂，實現靶向釋放雙藥。

構建原理與合成策略：

將CPT和BBR分別引入具有活性羧基或氨基結構的衍生基團；

使用二硫鍵連接橋，如二硫丁二酸（dithiodipropionic acid），連接CPT與BBR；

通過酯化或酰胺化反應實現共價偶聯(lián)；

最終產物通過HPLC、NMR和MS確認結構完整性。

功能與優(yōu)勢：

GSH響應釋放： 在腫瘤細胞內高GSH環(huán)境下斷裂二硫鍵，分別釋放CPT與BBR；

協(xié)同*癌： CPT作用于拓撲異構酶I，BBR具有抑制NF-κB、誘導凋亡等多靶點機制；

增加靶向性： 分子聚集在腫瘤微環(huán)境，提高局部藥效；

抑制多藥耐藥（MDR）： BBR能抑制P-gp活性，有助于逆轉腫瘤耐藥。

應用場景：
該偶聯(lián)藥物主要用于乳腺癌、結直腸癌及肝癌模型研究，展現出優(yōu)于單藥的抑瘤效果，可進一步用于開發(fā)響應型納米遞送系統(tǒng)，如CPT-ss-BBR@micelles、@liposomes 等。

產地：西安齊岳生物

用途：科研

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