PCL-HA

PCL-HA：結合透明質酸靶向功能的可降解聚合物納米載體設計

一、產品基本信息

中文名稱：聚己內酯-透明質酸

英文名稱：Polycaprolactone–Hyaluronic Acid

縮寫名稱：PCL-HA

產品類型：天然-合成共聚物，親疏水嵌段共聚物

基本結構：由疏水性生物降解聚酯 PCL 與親水性多糖 HA 通過化學鍵連接形成的兩親性高分子。

二、分子結構組成

結構示意：

PCL — 化學連接鍵 — HA

PCL（Polycaprolactone）：

生物降解性聚酯，具疏水性、優異的機械性能和緩釋性能，是 FDA 批準的可植入材料。

HA（Hyaluronic Acid）：

又稱透明質酸，是天然存在的陰離子多糖，具有良好的生物相容性、保水性和細胞識別性，是細胞外基質的重要組成部分。

連接方式：

可通過多種化學反應連接，如：

酯鍵（PCL-OH 與 HA-COOH）

酰胺鍵（PCL-NH? 與 HA-COOH）

點擊化學（如PCL-N?與HA-alkyne）

三、理化性質

項目 描述

外觀 白色或淡黃色固體粉末

溶解性 溶于DMSO、DMF、部分有機溶劑，在水中可自組裝形成膠束或水凝膠

分子量范圍 PCL：1–10 kDa；HA：50–500 kDa（可定制）

自組裝能力 可形成核-殼型納米粒或水凝膠網絡

降解方式 酯鍵水解（PCL）、酶降解（HA）

生物降解性 良好，可被體內酯酶、水解酶等降解為小分子

pH響應性 可調節（部分設計為在酸性腫瘤微環境下釋放藥物）

四、合成策略

常見原料：

羧基修飾透明質酸（HA-COOH）

羥基或氨基修飾PCL（PCL-OH、PCL-NH?）

EDC/NHS 或 CDI：用于活化羧基進行酰胺/酯鍵連接

合成步驟（舉例）：

HA-COOH 經 EDC/NHS 活化；

與 PCL-OH 或 PCL-NH? 反應；

純化（透析、沉淀）；

干燥得 PCL-HA 共聚物。

表征方法：

NMR（1H-NMR）：確認結構及各嵌段比例；

FTIR：驗證酯/酰胺鍵形成；

GPC：分子量分布；

UV-Vis（如帶有熒光團）；

DLS/TEM：分析粒徑和膠束結構。

五、核心功能與技術亮點

1. 兩親性自組裝能力

疏水性PCL段形成粒子核心；

親水性HA段包覆外殼，穩定分散于水中；

可形成穩定的膠束、納米粒、乳液或水凝膠。

2. 靶向能力

HA可特異性結合細胞表面CD44受體；

CD44在多種腫瘤（乳腺癌、肺癌、胰腺癌等）中高表達；

實現腫瘤主動靶向和增強胞吞作用。

3. 生物降解性與生物相容性優異

PCL緩慢降解，提供長效藥物釋放；

HA天然來源，具良好親水性和低免疫原性。

4. 多功能改性潛力

可進一步引入：

熒光標記（FITC、Cy5等）

靶向配體（如葉酸、肽）

藥物/蛋白/siRNA 復合體系

六、應用領域

應用方向 說明與優勢

靶向藥物遞送系統 可包載紫杉醇、DOX、環磷酰胺等，HA介導CD44靶向遞送

納米粒/膠束平臺 自組裝形成膠束或粒子，用于控釋藥物釋放系統

組織工程支架 可與明膠/膠原共混制備仿生支架用于軟骨修復等

粘附性水凝膠 HA提高組織粘附性，適用于局部給藥、眼藥、傷口修復

化妝品與潤滑劑 利用HA保濕、PCL控釋機制開發長效保濕產品

免疫調節平臺 包載佐劑與抗原，用于疫苗遞送系統

口腔/眼科制劑 具有良好的水合與組織親和性，適用于黏膜藥物遞送

七、典型產品參數（可定制）

產品型號 PCL分子量 HA分子量 接枝方式 連接類型 形態

PCL2k-HA50k 2 kDa 50 kDa 單末端 酯鍵 粉末

PCL5k-HA200k 5 kDa 200 kDa 多點接枝 酰胺鍵 粉末

PCL-HA（熒光標記） 任意 任意 可定制 可定制 粉末或溶液

八、使用建議

項目 建議

儲存 低溫（–20°C）避光干燥保存，防止水解和變質

溶解方法 使用DMSO或DMF溶解后逐滴加水進行自組裝，或直接水溶如含HA較多

粒徑調控 自組裝條件（如pH、鹽濃度、攪拌速率）可影響粒徑與分布

包載藥物建議 可與疏水性藥物共溶制備，形成PCL核心包載體系

滅菌方法 建議低溫濾膜過濾，避免高溫破壞聚合物結構

九、總結與展望

PCL-HA 共聚物結合了天然HA的親水生物活性與合成PCL的機械強度和緩釋能力，是一種具有廣泛生物醫用潛力的兩親性高分子材料，特別適合于：

腫瘤靶向遞送；

注射用控釋系統；

組織工程水凝膠支架；

表面修飾功能材料（如納米粒、微球、量子點等）；

化妝品與護膚產品開發。

技術優勢總結：

? 良好的水溶性與生物相容性

? 高效的自組裝與控釋性能

? 可實現CD44介導靶向

? 支持多種修飾與功能化

? 支持定制分子量、比例、末端基團等多種版本

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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