PLGA-SS-PEG-FA

PLGA-SS-PEG-FA功能聚合物構建的雙響應型腫瘤治療體系設計

一、產品基本信息

產品名稱：PLGA-SS-PEG-FA

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-葉酸

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-folic acid

縮寫：PLGA-SS-PEG-FA

結構類型：三嵌段嵌合共聚物，具備可降解性、還原響應性與靶向性。

該材料是由疏水性生物降解聚合物PLGA、可還原斷裂的二硫鍵、親水性的PEG鏈段以及靶向配體葉酸（FA）通過共價連接構成的一種多功能兩親性高分子，具有智能釋放與腫瘤主動靶向能力。

二、結構組成與命名解析

結構簡式：

PLGA — SS — PEG — FA

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：疏水段，包載藥物；

SS（Disulfide bond）：在還原性環境中可斷裂，觸發藥物釋放；

PEG（Polyethylene glycol）：親水段，提高溶解性、穩定性；

FA（Folic acid）：腫瘤靶向配體，可識別葉酸受體過表達的癌細胞。

三、理化性質與典型參數

屬性 內容說明

外觀 黃色或類黃色粉末

分子量范圍 PLGA：2–10 kDa；PEG：1–5 kDa（可定制）

FA修飾率 >90%（基于PEG末端）

可溶性 易溶于DMSO、DMF、氯仿等有機溶劑

自組裝能力 可形成核-殼型納米粒或膠束

粒徑范圍 50–200 nm（依賴自組裝方式）

響應機制 GSH濃度高（胞內）時斷裂SS鍵，釋放藥物

靶向能力 可識別葉酸受體（FR），介導腫瘤細胞攝取

四、核心功能與技術亮點

1. 還原響應性釋放機制

PLGA 與 PEG 之間的 二硫鍵（–SS–） 可被細胞內高濃度 谷胱甘肽（GSH） 還原斷裂，觸發：

聚合物斷裂；

膠束/納米粒結構破壞；

藥物從疏水核心釋放，提升效率。

2. 葉酸靶向性

葉酸（FA）可高親和力結合腫瘤細胞表面的葉酸受體（Folate Receptor, FR），該受體在多種腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌、結腸癌等）中高表達。

靶向機制包括：

FA與FR結合后介導胞吞；

增強納米粒在腫瘤局部的積累（主動靶向）；

減少藥物對正常組織的毒副作用。

3. PEG化帶來的優勢

增強溶解性與膠束穩定性；

延長血液循環半衰期；

降低網狀內皮系統（RES）清除；

避免血漿蛋白吸附（隱形效果）。

五、合成工藝簡要流程

原材料：

PLGA-COOH：商購或合成；

NH?-PEG-FA：含葉酸的氨基PEG；

DTDP（3,3'-Dithiodipropionic acid）：用于插入SS鍵。

合成步驟：

PLGA-SS-COOH 合成：

PLGA與DTDP反應，形成PLGA-SS-COOH。

PEG-FA 合成（如非商業化采購）：

FA通過EDC/NHS活化后與NH?-PEG-OH偶聯，形成PEG-FA。

主鏈偶聯：

將PLGA-SS-COOH與NH?-PEG-FA進行酰胺化反應，得到目標產物PLGA-SS-PEG-FA。

表征方法：

NMR（核磁共振）：驗證結構；

FTIR：確認二硫鍵與葉酸；

GPC：測定聚合物分子量與分布；

UV-Vis：定量FA修飾率（λ_max ≈ 280 nm 和 360 nm）。

六、應用領域與實例

應用方向 實例與說明

藥物遞送 包載紫杉醇（PTX）、多柔比星（DOX）等疏水藥，靶向癌細胞并實現胞內釋放

成像診療一體化 PEG段可引入熒光分子如Cy5.5、FITC，實現追蹤+治療

小核酸遞送系統 通過納米粒包載siRNA、miRNA，并靶向癌細胞轉染

口服/鼻用靶向載體 PEG-FA 提高粘附性與吸收能力，適用于黏膜遞送

細胞工程/靶向探針 利用PEG-FA修飾量子點、納米酶等，特異識別癌細胞用于檢測

七、典型產品規格（可定制）

型號 PLGA分子量 PEG分子量 FA密度 形式

PLGA5k-SS-PEG2k-FA 5 kDa 2 kDa 單點修飾 粉末

PLGA10k-SS-PEG5k-FA 10 kDa 5 kDa 單點修飾 粉末/膠體

定制版本（如雙FA、長PEG） 任意 任意 可調節 可協商

八、使用建議與注意事項

項目 建議說明

儲存條件 –20°C干燥避光，可冷凍保存

溶解方式 用DMSO或乙腈預溶解，再緩慢加水形成膠束

粒徑控制 可通過自組裝、溶劑揮發法、納米沉淀法控制在100 nm內

藥物包載策略 建議與疏水藥物共溶再制粒，載藥量可達10–20%

體外釋放實驗 模擬胞內條件（10 mM GSH）與胞外條件（0.01 mM GSH）比較釋放曲線

九、總結與展望

PLGA-SS-PEG-FA 是一種集生物可降解性、GSH響應性、PEG化穩定性和葉酸靶向性于一體的高性能聚合物，可用于構建具有遞送能力的納米載體系統。

產品亮點總結：

? 靶向：FA介導FR靶向，特異性高；

? 智能釋放：SS鍵在癌細胞內斷裂釋放；

? 優良包載：PLGA核高度包載疏水藥物；

? 體內穩定：PEG提升循環穩定性；

? 結構可定制：支持多種鏈長、分子量與雙/多功能修飾版本。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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