英文名稱：Renin Substrates & Inhibitors

中文名稱：血管緊張肽原酶底物和抑制劑

血管緊張肽原酶（Renin）是腎素-血管緊張素系統(tǒng)（RAS）的限速酶，由腎臟近球細胞合成并分泌至血液循環(huán)。其核心功能是催化血管緊張素原（Angiotensinogen）轉(zhuǎn)化為血管緊張素I（Ang I），啟動RAS級聯(lián)反應，最終生成血管緊張素II（Ang II），通過收縮血管、促進醛固酮分泌及調(diào)節(jié)交感神經(jīng)活性，維持血壓及水鹽平衡。血管緊張肽原酶底物及抑制劑是調(diào)控RAS活性的關鍵分子，在高血壓、心力衰竭及腎臟疾病的治療中具有重要地位。

血管緊張素原是血管緊張肽原酶的天然底物，由肝臟合成并分泌至血漿，其N端第10-11位亮氨酸-亮氨酸（Leu-Leu）鍵是血管緊張肽原酶的特異性切割位點。切割后生成的Ang I（10肽）需經(jīng)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶（ACE）進一步加工為Ang II（8肽），方可發(fā)揮生物活性。血管緊張素原的合成受多因素調(diào)控：雌激素可誘導肝臟血管緊張素原基因表達，增加血漿水平；而炎癥信號（如IL-6）則通過激活JAK-STAT通路，促進血管緊張素原合成，參與高血壓及動脈粥樣硬化的病理過程。

血管緊張肽原酶抑制劑（Renin Inhibitors）通過競爭性結(jié)合血管緊張肽原酶活性中心，阻斷其與血管緊張素原的結(jié)合，從而抑制Ang I生成，降低RAS活性。與傳統(tǒng)的ACE抑制劑或血管緊張素II受體拮抗劑（ARB）相比，血管緊張肽原酶抑制劑具有更高特異性，可避免ACE抑制劑誘導的緩激肽積累（導致干咳）及ARB的醛固酮逃逸現(xiàn)象。代表性藥物如阿利吉侖（Aliskiren）通過延長作用時間（每日一次給藥）及良好耐受性，被用于輕至中度高血壓的治療，尤其適用于對ACE抑制劑/ARB不耐受的患者。

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