文獻：載葉酸脂質體的阿霉素體內抑瘤效果及細胞內化

鏈接：https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1773224715300460

作者：王敏慧 ，金鎮哲

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本研究將阿霉素 (DOX) 包載于載有葉酸的卵磷脂酰膽堿/乙酰氧基香豆素二聚體 (EPC/ACD) 脂質體中，并使用*誘導的裸鼠研究該脂質體的體內**功效。葉酸與二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇 2000-NH 2 (DSPE-PEG2000-NH 2 ) 共價偶聯，并用偶聯物 (DSPE-PEG2000-葉酸) 修飾脂質體表面。由于疏水相互作用，偶聯物的酰基鏈可以很容易地插入脂質體的雙層膜中，親水頭 (PEG2000-葉酸) 會朝向水介質。DOX 是一種水溶性**藥物，因此它可以被包裹在脂質體的水相核心中。從結構、粒徑和表面性質（如pH依賴性表面電位）等方面對脂質體進行了表征，通過測量脂質體中藥物的包封量來確定阿霉素的比載量。為了達到較高的**效果，脂質體應能長時間釋放有效量的**藥物。采用透析技術研究了體溫下24小時阿霉素從脂質體中的體外釋放規律。將人口腔表皮癌（KB細胞）接種裸鼠誘發*，通過測量*體積和*重量，并通過透射電鏡觀察*標本，研究了游離阿霉素溶液、EPC/ACD/DSPE-PEG2000-NH 2脂質體負載阿霉素和EPC/ACD/DSPE-PEG2000-葉酸脂質體負載阿霉素的**效果。通過共聚焦激光掃描顯微鏡和流式細胞術分析檢查了游離DOX、無葉酸脂質體中裝載的DOX和葉酸修飾脂質體中裝載的DOX的癌細胞內化情況。

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