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PLGA-SS-PEG-COOH:構建可偶聯配體的還原響應性智能載體平臺
發布時間:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PLGA-SS-PEG-COOH

PLGA-SS-PEG-COOH:構建可偶聯配體的還原響應性智能載體平臺

一、產品簡介

PLGA-SS-PEG-COOH 是一種智能響應型嵌段共聚物,由疏水性降解高分子聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)和親水性聚合物聚乙二醇(PEG)通過二硫鍵(–SS–)連接而成,PEG末端帶有活性羧基(–COOH)。該材料結合了PLGA的生物降解性和藥物載運能力、PEG的水溶性和抗免疫特性,以及二硫鍵的還原響應性,特別適用于構建智能控釋藥物載體、靶向遞送系統和多功能納米平臺。

二、分子結構與命名

中文名稱:聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-羧基

英文名稱:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-carboxyl

簡稱:PLGA-SS-PEG-COOH

結構示意:

PLGA — S—S — PEG — COOH

PLGA:疏水性降解鏈段,形成納米粒核心,提供藥物包載與控釋功能;

–SS–二硫鍵:智能還原響應鍵,能在細胞內還原環境中斷裂,實現載體解聚和藥物釋放;

PEG-COOH:親水性鏈段,羧基末端便于與其他分子(如肽、抗體、靶向配體)偶聯,實現多功能修飾。

三、理化性質

性質項目 描述

外觀 白色至淺黃色粉末

分子量 PLGA段一般2kDa–10kDa,PEG段2kDa–5kDa

溶解性 可溶于有機溶劑(氯仿、二氯甲烷),水中自組裝形成膠束或納米粒

自組裝能力 在水相中自組裝成納米粒,粒徑一般50–150 nm

生物降解 PLGA水解產生乳酸和羥基乙酸,PEG穩定不降解

響應性 二硫鍵在還原環境(如細胞內谷胱甘肽)中斷裂,促進載體分解

表面性質 PEG鏈帶羧基,可通過化學反應實現后續多功能化修飾

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四、合成方法簡述

1. 合成PLGA-SS-COOH

利用含二硫鍵的二羧酸交聯劑(如二硫代二丙酸)與羧基端PLGA通過酯化反應連接,形成含二硫鍵的PLGA鏈段。

2. 合成PEG-COOH帶氨基衍生物(PEG-NH?)

聚乙二醇羧基端激活,轉化為PEG-NH?,為酰胺化反應做準備。

3. PLGA-SS-COOH與PEG-NH?偶聯

采用EDC/NHS酰胺化方法,將PLGA-SS-COOH與PEG-NH?連接形成PLGA-SS-PEG-COOH。

4. 純化與表征

通過透析、沉淀等工藝純化產物;

采用1H-NMR、FT-IR、GPC等手段確認結構和分子量。

五、功能特點與優勢

1. 智能還原響應性

二硫鍵在細胞高還原環境(如高濃度谷胱甘肽)中斷裂,觸發載體解聚,促進藥物或功能分子釋放;

實現控釋,減少對健康組織的副作用。

2. 良好的生物降解性和生物相容性

PLGA安全降解,代謝產物為乳酸和羥基乙酸,生物無毒;

PEG鏈段提高親水性、血液循環時間和抗蛋白吸附性能,降低免疫反應。

3. 羧基末端功能化優勢

PEG鏈末端羧基(–COOH)為載體提供可調節的反應活性,方便連接肽、抗體、藥物、熒光分子等,實現載體多功能化和靶向化;

提升載體的靶向性和治療效果。

4. 自組裝納米粒結構

疏水PLGA段形成納米粒核心,有效包載疏水藥物;

親水PEG鏈形成外殼,穩定納米結構,提高體內循環穩定性。

六、主要應用領域

1. 智能納米藥物載體

用于藥物、核酸藥物等的高效包載與還原響應控釋。

2. 靶向遞送系統

羧基端可與靶向配體(如肽、抗體)連接,構建主動靶向載體,實現治療。

3. 多功能納米平臺構建

熒光標記、診斷成像和藥物協同遞送等多功能載體的設計。

4. 組織工程與再生醫學

載藥促進組織修復,智能降解材料為組織工程支架提供良好環境。

七、產品規格(示例)

型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEG2k-COOH 5 2 標準 7k–9k 經典規格

PLGA7k-SS-PEG5k-COOH 7 5 標準 11k–13k 高分子量,功能化強

定制規格 可調 可調 可控 可控 支持個性化定制

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、4°C保存,防止潮濕和氧化

溶解建議 溶于有機溶劑后水相自組裝形成納米粒

使用注意 避免高溫、強光及強氧化劑,保持二硫鍵穩定

納米粒制備 建議采用溶劑揮發法、納米沉淀法制備納米粒

九、總結

PLGA-SS-PEG-COOH 作為一種兼具智能響應性和多功能化潛力的高分子材料,因其結構中二硫鍵的還原敏感性、PEG羧基末端的活性及PLGA的生物降解性能,成為構建新一代智能納米藥物載體和治療平臺的理想選擇。其優勢包括:

智能還原響應,實現載體分解與藥物釋放;

PEG鏈帶羧基,便于多種功能分子的化學偶聯,提升靶向性和治療效果;

良好的生物相容性與體內穩定性,滿足臨床應用需求。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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