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PLGA-SS-PEG-OH 具羥基活性與響應性的可修飾納米遞送材料
發布時間:2025-07-15     作者:ssl   分享到:

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-OH:具羥基活性與響應性的可修飾納米遞送材料

一、產品簡介

PLGA-SS-PEG-OH 是一種功能性智能響應嵌段共聚物,由聚乳酸-羥基乙酸共聚物(PLGA)與聚乙二醇(PEG)通過可還原的二硫鍵(–SS–)連接形成,PEG末端保留羥基(–OH)基團。該共聚物兼具PLGA的良好生物降解性和載藥能力,PEG的親水性與抗蛋白吸附性能,同時通過二硫鍵實現對細胞內還原環境的敏感響應,廣泛用于智能藥物遞送、納米載體構建以及功能化材料開發。

二、分子結構與命名

中文名稱:聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙二醇-羥基

英文名稱:Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylene glycol-hydroxyl

簡稱:PLGA-SS-PEG-OH

結構示意:

PLGA — S—S — PEG — OH

PLGA:疏水降解鏈段,負責藥物載運和納米粒形成;

–SS–二硫鍵:環境敏感連接鍵,可在還原環境中斷裂,觸發載體解聚;

PEG-OH:親水鏈段,增加水溶性和生物惰性,羥基末端方便后續化學修飾。

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三、理化性質

性質項目 描述

外觀 白色至淡黃色粉末

分子量 PLGA段常見2kDa–10kDa,PEG段常見2kDa–5kDa

溶解性 溶于有機溶劑如氯仿、二氯甲烷,水中可形成膠束或納米粒

自組裝能力 具有良好的水相自組裝性能,納米粒粒徑一般在50–150 nm范圍

生物降解 PLGA水解產物為乳酸和羥基乙酸,PEG段穩定不降解

響應性 二硫鍵在細胞還原環境(如谷胱甘肽)中斷裂,促進載體分解

表面性質 PEG鏈提供親水性,減少蛋白吸附,延長血液循環時間

四、合成方法簡述

1. 合成PLGA-SS-COOH

以含二硫鍵的二羧酸交聯劑(如二硫代二丙酸)與羧基端PLGA進行酯化反應,得到帶二硫鍵的PLGA鏈段。

2. 合成PEG-OH帶有氨基的衍生物(PEG-NH?)

將羥基PEG活化轉化為PEG-NH?,為后續酰胺化反應做準備。

3. PLGA-SS-COOH與PEG-NH?偶聯

采用EDC/NHS酰胺化反應,將PLGA-SS-COOH與PEG-NH?連接,形成PLGA-SS-PEG-OH。

4. 純化與表征

通過透析、沉淀等方法純化產品;

使用1H-NMR、FT-IR、GPC等技術確認結構和分子量。

五、功能特點與優勢

1. 環境敏感智能響應

二硫鍵在細胞內還原環境(高濃度谷胱甘肽)中斷裂,觸發載體解聚和藥物釋放;

實現控釋,降低藥物對健康組織的毒副作用。

2. 優異的生物降解性和生物相容性

PLGA作為FDA批準的安全降解材料,代謝產物無毒;

PEG鏈段提供優異的水溶性和生物惰性,減少免疫識別和蛋白吸附。

3. 自組裝成納米載體

疏水PLGA段形成納米粒核心,載藥能力強;

親水PEG鏈形成外殼,穩定納米結構并延長循環時間。

4. 羥基末端便于后續功能化

PEG鏈末端的羥基(–OH)易于進行進一步的化學修飾,如接枝靶向配體、熒光探針、藥物分子等,實現多功能化設計。

六、主要應用領域

1. 智能納米藥物載體

載運藥物、核酸藥物等,實現腫瘤靶向及還原環境響應釋放。

2. 腫瘤靶向治療

結合后續功能化修飾,可實現主動靶向,提高治療選擇性。

3. 多功能納米平臺構建

利用PEG-OH末端進行接枝,構建診療一體化系統,包括靶向、成像及治療功能。

4. 組織工程材料

智能降解特性適合載藥和促進組織修復。

七、產品規格(示例)

型號 PLGA分子量(kDa) PEG分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEG2k-OH 5 2 標準 7k–9k 經典規格

PLGA7k-SS-PEG5k-OH 7 5 標準 11k–13k 高分子量,長鏈PEG

定制規格 可調 可調 可控 可控 支持特殊定制

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、4°C保存,防止潮濕和氧化

溶解建議 溶于有機溶劑制備后,水相自組裝形成納米粒

使用注意 避免高溫、強光及強氧化劑,保持二硫鍵完整性

納米粒制備 建議采用溶劑揮發法、自組裝法制備納米粒

九、總結

PLGA-SS-PEG-OH 憑借其智能還原響應、優異生物相容性及PEG羥基末端的功能化潛力,成為構建智能納米藥物載體和多功能材料的理想高分子。其主要優勢體現在:

還原環境響應實現控釋和靶向釋放;

PEG鏈段增強水溶性和血液循環時間,降低免疫識別;

羥基末端方便進一步化學修飾,拓展多功能應用;

適用于腫瘤治療、組織工程及智能診療平臺建設。

該材料在智能納米醫藥、醫療及再生醫學領域具有廣闊的應用前景和開發潛力。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA(聚乳酸-羥基乙酸共聚物)、PLA(聚乳酸)及PCL(聚己內酯)等生物可降解高分子材料,廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點,支持定制羧基(-COOH)、氨基(-NH?)、巰基(-SH)等活性基團,滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動,致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態:固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!

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