PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEI：可降解陽離子載體在基因遞送中的應用探索

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-SS-PEI 是一種結合了聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）與聚乙烯亞胺（PEI），并通過可還原的二硫鍵（–SS–）連接的智能響應型嵌段共聚物。該共聚物兼具PLGA的生物降解性和藥物載運能力，PEI的陽離子特性賦予其優(yōu)異的基因載體性能，同時二硫鍵實現(xiàn)了對細胞內(nèi)還原環(huán)境的敏感響應，廣泛應用于智能納米藥物載體、基因遞送和靶向治療等領域。

二、分子結構與命名

中文名稱：聚乳酸-羥基乙酸-二硫鍵-聚乙烯亞胺

英文名稱：Poly(lactic-co-glycolic acid)-disulfide-polyethylenimine

簡稱：PLGA-SS-PEI

結構示意：

PLGA — S—S — PEI

PLGA：疏水降解高分子段，形成納米粒核心，承擔藥物包載與控釋功能；

PEI：陽離子高分子，具備良好的核酸結合能力和細胞穿膜能力，促進基因傳遞；

–SS–二硫鍵：響應細胞內(nèi)高還原環(huán)境，實現(xiàn)智能釋放。

三、理化性質(zhì)

性質(zhì)項目 描述

外觀 白色或淺黃色粉末

分子量 PLGA段可調(diào)節(jié)2kDa–10kDa，PEI段一般為1kDa–25kDa多支鏈型

溶解性 PLGA段溶于有機溶劑（氯仿、二氯甲烷），PEI段溶于水，聚合后水溶性增強

自組裝能力 在水相中可自組裝成納米粒，粒徑一般50–200 nm

生物降解 PLGA水解降解產(chǎn)生無毒乳酸和羥基乙酸，PEI通過代謝逐漸清除

響應性 二硫鍵在細胞內(nèi)還原環(huán)境中斷裂，觸發(fā)載體解聚和藥物釋放

表面電荷 陽離子特性強，利于與核酸結合和細胞膜相互作用

四、合成方法簡述

1. PLGA-SS-COOH的合成

利用含二硫鍵的二羧酸交聯(lián)劑（如二硫代二丙酸）與羧基末端PLGA通過酯化反應連接，獲得含二硫鍵的PLGA鏈段。

2. PEI-SS-NH?的修飾

通過含二硫鍵的交聯(lián)劑將PEI與氨基功能基團修飾，形成帶有二硫鍵的PEI。

3. PLGA-SS-COOH與PEI-SS-NH?偶聯(lián)

采用EDC/NHS介導的酰胺化反應，將PLGA與PEI通過二硫鍵連接形成共聚物。

4. 純化與表征

采用透析、沉淀法純化產(chǎn)品；

通過1H-NMR、FT-IR、GPC等手段確認結構及分子量。

五、功能特點與優(yōu)勢

1. 還原環(huán)境響應性

二硫鍵在細胞內(nèi)高濃度谷胱甘肽（GSH）環(huán)境中斷裂，促進載體結構解聚；

釋放包載藥物或核酸，實現(xiàn)智能控釋。

2. 優(yōu)異的基因遞送性能

PEI陽離子基團可高效復合DNA、siRNA等核酸分子；

促進細胞攝取和核內(nèi)轉(zhuǎn)運，提高基因轉(zhuǎn)染效率。

3. 良好的生物降解性與生物相容性

PLGA段安全降解，PEI段通過合理修飾降低細胞毒性；

載體整體兼具安全性與功能性。

4. 自組裝成納米粒

疏水PLGA形成納米粒核心，包載疏水藥物；

陽離子PEI段在表面提供正電荷，增強細胞結合。

5. 智能釋放與靶向治療潛力

利用還原響應，實現(xiàn)載體在腫瘤細胞內(nèi)或炎癥細胞內(nèi)的靶向釋放；

可結合靶向配體實現(xiàn)治療。

六、主要應用領域

1. 核酸藥物遞送載體

適用于DNA、siRNA、miRNA的高效包載與轉(zhuǎn)染；

提高基因治療效率，降低脫靶效應。

2. 智能控釋藥物載體

通過二硫鍵響應微環(huán)境，實現(xiàn)藥物的控釋和靶向遞送；

適合化療藥物及免疫調(diào)節(jié)劑的載體設計。

3. 腫瘤靶向治療

結合PEI的細胞穿膜能力和PLGA的載藥能力，針對腫瘤細胞實現(xiàn)藥物釋放。

4. 聯(lián)合治療平臺構建

載藥同時遞送基因和藥物，發(fā)揮協(xié)同效果。

七、產(chǎn)品規(guī)格（示例）

型號 PLGA分子量(kDa) PEI分子量(kDa) 二硫鍵含量 分子量范圍(kDa) 備注

PLGA5k-SS-PEI1.8k 5 1.8（支鏈） 標準 7k–9k 基礎型

PLGA7k-SS-PEI10k 7 10（支鏈） 標準 15k–20k 高分子量，高轉(zhuǎn)染效率

定制規(guī)格 可調(diào) 可調(diào) 可控 可控 支持定制合成

八、使用與儲存建議

項目 說明

儲存條件 干燥、避光、4°C保存，防止潮濕和氧化

溶解建議 溶于有機溶劑制備后，水相自組裝成納米粒

使用注意 避免高溫和強光，防止二硫鍵提前斷裂

納米粒制備 建議采用溶劑揮發(fā)法、滴加法制備納米粒

九、總結

PLGA-SS-PEI 作為一種兼具生物降解性和基因載體功能的智能響應高分子材料，融合了PLGA的載藥能力與PEI的核酸轉(zhuǎn)染性能，并通過可還原二硫鍵實現(xiàn)環(huán)境敏感釋放，具有如下優(yōu)勢：

實現(xiàn)腫瘤及靶向細胞內(nèi)智能藥物及基因釋放；

降低PEI傳統(tǒng)高毒性的弊端，提高生物安全性；

支持多種藥物及基因聯(lián)合遞送，提升治療效果；

適合構建智能納米載體，滿足醫(yī)療需求。

該材料在基因治療、腫瘤治療、免疫調(diào)節(jié)及聯(lián)合治療領域具有廣泛的研發(fā)和應用前景。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質(zhì)的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內(nèi)酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領域。公司產(chǎn)品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產(chǎn)業(yè)化應用需求。齊岳生物始終堅持質(zhì)量為本、創(chuàng)新驅(qū)動，致力于為國內(nèi)外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產(chǎn)品：

PCL-PEG-TPP

PCL-PEG-Ce6

PCL-PEG-FITC

PLGA-SS-PLGA

PLGA-SS-MPEG

PLGA-SS-HA

PLGA-SS-PEI

PLGA-SS-PEG-OH

PLGA-SS-PEG-COOH