名稱：DBCO-DOTA

中文名：DOTA-二苯并環(huán)辛炔

類別：雙功能螯合劑，集金屬螯合與生物正交反應(yīng)功能于一體的分子探針

結(jié)構(gòu)與功能

1. DOTA基團(tuán)

DOTA（1,4,7,10-四氮環(huán)十二烷-N,N',N'',N'''-四乙酸）是一個(gè)廣泛應(yīng)用的環(huán)狀多齒配位螯合劑，能夠穩(wěn)定地結(jié)合多種金屬離子，尤其是放射性同位素（如^64Cu、^68Ga、^177Lu等），在醫(yī)學(xué)成像（PET、SPECT）和放射治療中具有核心作用。

2. DBCO基團(tuán)

DBCO（二苯并環(huán)辛炔）是一種無(wú)銅催化的“點(diǎn)擊化學(xué)”中的關(guān)鍵活性基團(tuán)，能夠與疊氮（azide）基團(tuán)通過(guò)銅自由的疊氮-炔環(huán)加成反應(yīng)（SPAAC）快速且高效結(jié)合。其反應(yīng)溫和、選擇性強(qiáng)，適合用于活體及復(fù)雜生物體系中的分子標(biāo)記。

三、雙功能特性

DBCO-DOTA集成了DOTA的金屬螯合功能和DBCO的生物正交點(diǎn)擊反應(yīng)能力，實(shí)現(xiàn)：

金屬同位素標(biāo)記：通過(guò)DOTA部分螯合放射性或穩(wěn)定金屬離子，用于分子影像或治療。

快速偶聯(lián)：利用DBCO與疊氮標(biāo)記的生物分子（蛋白、多肽、抗體、納米材料等）進(jìn)行高效偶聯(lián)，避免銅催化劑可能帶來(lái)的毒性和副反應(yīng)。

多模態(tài)功能化：方便構(gòu)建功能多樣的生物探針，實(shí)現(xiàn)靶向成像、藥物遞送等多種生物醫(yī)學(xué)應(yīng)用。

四、合成與修飾

DBCO-DOTA通常通過(guò)有機(jī)合成路線，將DBCO基團(tuán)通過(guò)穩(wěn)定的化學(xué)鍵（如酰胺鍵）連接到DOTA的合適側(cè)鏈上。

合成產(chǎn)物經(jīng)純化后可與放射性金屬離子結(jié)合，制備放射性探針。

通過(guò)SPAAC反應(yīng)，DBCO-DOTA可與疊氮修飾的分子快速連接，實(shí)現(xiàn)靶向修飾。

五、應(yīng)用領(lǐng)域

1. 分子影像與診斷

利用放射性標(biāo)記的DBCO-DOTA修飾靶向分子，實(shí)現(xiàn)精準(zhǔn)的PET或SPECT成像。

通過(guò)點(diǎn)擊反應(yīng)快速制備個(gè)性化靶向探針，便于臨床診斷和科研研究。

2. 靶向藥物遞送

結(jié)合納米載體或抗體，制備帶放射性同位素的藥物遞送系統(tǒng)，實(shí)現(xiàn)治療和影像的聯(lián)用（“示蹤治療”）。

3. 生物標(biāo)記與分析

用于生物大分子的標(biāo)記，如蛋白、多肽及核酸，研究其體內(nèi)分布和代謝過(guò)程。

相關(guān)推薦：

DBCO-DOTA，DOTA-二苯并環(huán)辛炔，雙功能螯合劑

環(huán)二肽16364-36-6，cyclo(Ala-Glu)，環(huán)(-丙氨酸-谷氨酸)

Atto 425 NHS ester，Atto 425-N-羥基琥珀酰亞胺酯

BK-1361，cyclo(RLsKDK)，1975145-82-4

189691-06-3，1607799-13-2，Bremelanotide，醋酸布雷默浪丹

27483-18-7，Cyclo(D-Val-L-Pro)，Cyclo(L-prolyl-D-valine)

Cyclo(D-Phe-L-Pro)，26488-24-4

多肽試劑定制合成143120-27-8

多肽試劑1647120-04-4，V2 受體 (V2R) 激動(dòng)劑

多肽中間體，23927-13-1，Cyclo(-D-Ala-D-Ala)