DOTA-cyclo(RGDfK)，又常記作 DOTA-c(RGDfK)，是一種融合了 放射性金屬螯合基團 和 高親和力靶向肽 的雙功能分子探針。

分子性質與特點

分子量：約 1000–1500 Da（依據金屬標記不同而變化）

水溶性：良好，因多肽及 DOTA 均帶有親水基團

酶學穩定性：環肽骨架賦予分子極高的抗酶解性能

合成方法

DOTA-c(RGDfK) 多采用固相肽合成（SPPS）：

線性肽鏈合成

在固相樹脂上組裝 RGDfK 序列。

環化

Asp 與 Lys 的側鏈經縮合閉環，形成 cyclo(RGDfK)。

偶聯 DOTA

通常在溶液或固相條件下，將 DOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 與 Lys ε-氨基偶聯，生成 DOTA-c(RGDfK)。

螯合金屬

在放射化學步驟中，利用酸性或緩沖液，將金屬離子（如 ^68Ga、^177Lu 等）與 DOTA 螯合。

純化常采用反相高效液相色譜（RP-HPLC），結構確認依賴質譜、NMR 等手段。

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