DOTA-c(RGDfK)，全稱 DOTA-cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)，是一種將環狀五肽 RGDfK 與多羧酸大環螯合劑 DOTA 共軛形成的多功能分子，屬于靶向分子探針。

化學性質與特點

分子式：視所偶聯金屬及是否保護基而定，一般分子量約在 1000–1500 Da。

高水溶性：由于 DOTA 多羧基及多肽部分的親水性。

穩定性高：閉環肽骨架對酶解具有強的抵抗力。

易偶聯：DOTA 通常作為 NHS 酯形式或通過點擊化學與肽偶聯，化學操作便利。

高親和力：對 αvβ3 整合素結合親和力可達納摩爾級別（nM）。

合成方法

DOTA-c(RGDfK) 通常通過固相肽合成（SPPS）制備：

環狀肽合成

在固相上合成線性 RGDfK 序列。

脫保護后利用 Asp 和 Lys 側鏈閉環形成環肽。

DOTA 偶聯

在固相或溶液中，將 DOTA-NHS 酯或 DOTA-maleimide 與 Lys 殘基 ε-氨基反應，形成穩定的酰胺鍵。

金屬螯合

在制備放射性藥物或造影劑時，將金屬離子（如 ^68Ga、^177Lu 等）與 DOTA 配體螯合。

純化多通過反相高效液相色譜（RP-HPLC），并利用質譜、NMR 驗證結構。

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