產品名稱:ALC-0315-PEG-DBCO/CY5的典型合成路線
1. 制備方法
典型合成路線:
ALC-0315-PEG的合成:
通過酯化或酰胺化反應將PEG連接至ALC-0315的頭部基團或疏水尾端。
示例反應:ALC-0315的羧基與PEG的氨基反應,形成酰胺鍵,生成ALC-0315-PEG。
DBCO修飾:
將ALC-0315-PEG的末端基團(如羧基)與DBCO-NHS酯反應,生成ALC-0315-PEG-DBCO。
示例反應:
ALC-0315-PEG-COOH + DBCO-NHS → ALC-0315-PEG-DBCO + NHS
反應條件:pH 7.5-8.5,室溫,避光,使用無水溶劑(如DMF或DMSO)。
2. 研究意義
精準醫療:
ALC-0315-PEG-DBCO結合了LNP的遞送能力、PEG的隱身效應和DBCO的反應活性,實現了藥物遞送的個性化設計,提高治療效果并降低毒性。
多功能平臺:
該化合物可作為模塊化工具,通過替換DBCO連接的靶向分子或成像劑,構建診療一體化納米平臺。
臨床轉化潛力:
ALC-0315是Moderna COVID-19疫苗中LNP的核心組分,其PEG-DBCO衍生物有望加速靶向LNP制劑的優化和審批進程。
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