基本信息
化合物名稱:HBED-CC tris(tert-butyl) ester
類型:雙功能螯合劑中間體
HBED-CC-tris(tBu) ester 是 HBED-CC 的保護形式,即羧基以三分子的叔丁酯形式存在,避免在儲存或偶聯反應中發生不必要的反應或水解。這種保護結構使其在后續合成或修飾步驟中更加易于控制。
HBED-CC 的結構特點
HBED-CC(N,N′-Bis(2-hydroxybenzyl)ethylenediamine-N,N′-diacetic acid)是近年來在放射性金屬螯合領域極具影響力的多齒螯合劑。其核心特征包括:
芳香羥基結構
兩個鄰位羥基提供了額外的配位位點,與過渡金屬或放射性金屬形成五或六元螯合環,提升了絡合物的穩定性。
乙二胺骨架
提供了氮原子的螯合作用,與羧基共同形成牢固的螯合核心。
二羧基結構
可用于與生物分子偶聯(如通過活性酯、胺偶聯等),也可與金屬離子穩定結合。
應用領域
HBED-CC-tris(tBu) ester 最主要用途是作為放射性標記探針合成的關鍵中間體,尤其在 ^68Ga 放射性藥物領域:
正電子發射斷層顯像 (PET) 探針開發
HBED-CC 是與 ^68Ga (鎵-68) 配位非常強的螯合劑,形成的絡合物在體內穩定性極高,降低放射性核素的非特異性釋放。
生物分子偶聯
在制備生物探針時,HBED-CC 常通過其羧基與多肽、抗體、糖類等偶聯,為靶向放射性成像提供結合位點。
腫瘤靶向研究
多用于開發靶向特定受體的探針(例如 PSMA、整合素等),HBED-CC 提供了金屬標記的穩定性,而保留靶向部分的生物活性。
對金屬離子的強螯合作用
不僅用于放射性核素,也可用于穩定某些順磁性金屬,開發磁共振造影劑。
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