英文名 NOTA-FAPI

CAS號 2374782-03-1

分子量 771.81

分子式 C36H47F2N9O8

熔點 N/A

化學結構特點

NOTA-FAPI-04 是將高親和力FAP抑制劑FAPI-04與三齒配體NOTA（1,4,7-triazacyclononane-1,4,7-triacetic acid）偶聯形成的化合物。其結構特點包括：

FAPI-04部分：作為核心的FAP抑制基團，能夠高度特異性結合FAP蛋白，靶向腫瘤微環境中的活化成纖維細胞。

NOTA螯合部分：提供與^68Ga等放射性金屬離子的強烈絡合能力，保證標記的穩定性和成像的可靠性。

連接器：連接FAPI-04與NOTA的柔性鏈或間隔基團，提高分子空間構象自由度，優化靶向結合和體內分布。

作用機制

NOTA-FAPI-04作為FAP抑制劑配體，靶向FAP蛋白的活性位點，特異性結合并被細胞吸收。其核心作用機制包括：

靶向識別：結合FAP蛋白，主要分布于腫瘤相關成纖維細胞（CAFs），以及某些纖維化病變區域。

成像功能：通過NOTA與放射性同位素（^68Ga）的絡合，產生放射性信號，實現PET掃描中對FAP的精準定位。

體內代謝：高穩定性保證探針在體內的成像時間窗口，快速從非靶組織清除，降低背景噪音。

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