文獻：*靶向超聲造影雙模微泡在三陰性乳腺癌診治中的應用

鏈接：https://pubs.rsc.org/en/content/articlehtml/2017/sc/c8ra09737b

作者：白敏，董陽，黃輝，付浩，段友榮，王琪和杜蓮芳

節選：

*靶向雙模微泡PTX@RGD-MBs

靶向雙模微泡的載體材料由三種生物相容性材料構成：RGD-PEG-DPPE（1，[2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺] -N- [氨基（聚乙二醇）]）、DPPC（1，2-二棕櫚酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）和膽固醇。DPPE、DPPC和膽固醇是最重要的細胞膜成分，可被細胞吸收利用。PEG是經FDA（美國食品藥品監督管理局）批準用于人體的可生物降解生物材料。RGD肽由人體可利用的氨基酸組成。因此，RGD-脂質微泡被認為是一種合適的生物相容性藥物遞送材料。將TNBC的一線*方案PTX和惰性氣體SF 6封裝到微泡中，實現TNBC的*和診斷。

羧基和氨基的縮合反應可以有效地將目標肽與有機材料結合，且副產物較少。RGD肽的羧基與 DPPE-PEG-NH 2的胺基反應生成 DPPE-PEG-RGD。如1 H NMR 譜圖所示，在 DPPE-PEG-RGD 的光譜中同時觀察到 RGD 的質子峰（–CH 3 –，δ 1.4）和DPPE-PEG-NH 2的PEG 片段峰（–CH 2 CH 2 O–，δ 3.7 ），比例為 188 ：24.39，表明結合成功。 DPPE-PEG- NH2 ( –CH2CH2O– ,δ3.7 )和RGD (–CH3– , δ1.4 )的質子峰理想比例為188 : 26,即93.80%的DPPE-PEG-NH2末端被RGD肽修飾(圖2A )。采用薄膜水化法分三步制備PTX@RGD-MBs(圖1 ):第一步,三種材料自組裝負載PTX,制得載PTX的RGD-MBs;第二步,冷凍干燥得到空心微泡;第三步,吹入SF6 ,震蕩使微泡重新溶解,推動氣體擴散到MBs中,得到PTX@RGD-MBs。27由于PEG的親水性，PTX@RGD-MBs均勻溶解在溶液中，呈球形，表面光滑，無結合（圖2B）。PTX@RGD-MBs的尺寸和zeta電位分別為1741.67±67.72nm（圖2C）和-0.665±0.033mV（圖2D）。多分散指數（PDI）為0.106。PTX@RGD-MBs表現出*的藥物包封率（EE%），為91.07%，PTX的載藥量（DL%）為4.01%（表1），表明可以預防未結合的化療藥物引起的副作用。[細空格（1/6-em）][細空格（1/6-em）][細空格（1/6-em）][細空格（1/6-em）]

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