PLGA-PEG-FA

PLGA-PEG-FA共聚物構建高效葉酸介導的納米載體平臺

PLGA-PEG-FA 產品信息介紹

一、產品概述

PLGA-PEG-FA 是一種功能化兩親性嵌段共聚物，由生物可降解的聚乳酸-羥基乙酸（PLGA）、親水的聚乙二醇（PEG）以及葉酸（Folic Acid, FA）末端修飾組成。該材料結合了PLGA良好的載藥性與PEG的隱形保護能力，并通過葉酸靶向結構使其具有針對高表達葉酸受體的腫瘤細胞進行靶向遞送的能力。其廣泛應用于腫瘤納米藥物、靶向基因遞送系統、成像探針等納米平臺的構建。

二、分子結構與組成

PLGA：生物降解性疏水段，形成納米粒核心，載藥能力強；

PEG：親水鏈段，增強血液穩定性與循環時間；

FA（Folic Acid）：PEG末端接枝葉酸，可識別腫瘤表面葉酸受體，實現主動靶向。

典型結構：

PLGA – PEG – FA

或

PLGA – PEG – NH2 → FA（通過碳二亞胺化學耦合）

三、物化性質（可定制參數）

項目 參數范圍

外觀 淡黃色粉末或蠟狀固體

PLGA 分子量 5k–30k Da（常見10k–20k）

PEG 分子量 1k–5k Da（常見2k）

LA/GA 比例 50:50, 65:35, 75:25

FA 修飾率 ≥85%

純度 ≥95%（HPLC）

溶解性 DMSO, DMF, DCM, THF, 有機酸或弱堿性水溶液

儲存條件 -20°C干燥避光，密封保存

降解產物 乳酸 + 羥基乙酸 + PEG + FA（無毒）

四、合成原理與工藝簡述

PLGA-PEG 合成：通過開環聚合或酯化反應，將羧基-PLGA 與氨基-PEG 或羥基-PEG 連接；

葉酸活化：將葉酸用 DCC/NHS 或 EDC/NHS 活化羧基，形成FA-NHS中間體；

FA 接枝：活化葉酸與PEG鏈末端氨基反應，形成穩定酰胺鍵；

純化：通過透析、沉淀、層析等方式去除未反應物，冷凍干燥得產品；

驗證：使用 ^1H-NMR、UV、GPC、FTIR 等技術進行結構表征。

五、功能特點

? 主動靶向性

葉酸受體（FR）在多種腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌、肺癌）細胞表面高表達，而正常組織表達較低。FA修飾的納米載體可通過FR介導內吞作用被腫瘤細胞主動攝取，增強遞送效率。

? 可控降解

PLGA 通過水解分解為乳酸與羥基乙酸，生物相容性好，降解時間可根據 LA/GA 比例及分子量調整。

? PEG “隱形”特性

PEG鏈段降低蛋白吸附與免疫識別，延長納米粒在血液中循環時間，提高體內穩定性與療效。

? 多平臺適配

PLGA-PEG-FA 適用于制備膠束、納米粒、微球、水凝膠、薄膜等多種載體系統。

六、主要應用領域

1. 腫瘤靶向藥物遞送

適合包載紫杉醇（PTX）、多柔比星（DOX）、順鉑、CPT、靶向 siRNA、mRNA 等，顯著增強遞送效率與效果。

2. 腫瘤成像與診療一體化

結合熒光染料（如Cy5、ICG）、MRI探針、PET探針等，與PLGA-PEG-FA偶聯或共載，實現靶向成像與治療同步。

3. 基因與RNA遞送

與陽離子材料復合（如PEI、PLL），用于葉酸介導的siRNA/mRNA轉染系統，提高轉染效率與特異性。

4. 靶向水凝膠/植入物

PLGA-PEG-FA 可與功能聚合物共聚形成可注射或植入水凝膠，用于腫瘤局部治療、緩釋系統、免疫增強平臺等。

七、實驗條件參考

項目 條件說明

納米粒制備 溶劑揮發法、雙乳液法、納米沉淀法

FA接枝反應 pH 7.4, 室溫反應 6–12 小時，常用DMF或DMSO

膠束濃度 通常為1–5 mg/mL，依據用途而定

FA結合位點 FA通過γ-羧基與PEG末端NH?偶聯，避免干擾其受體識別

八、表征方法推薦

方法 檢測目的

^1H NMR 驗證PEG、PLGA與FA的共聚結構

FTIR FA修飾特征峰檢測（苯環、酰胺鍵）

UV-Vis FA大吸收峰~280 nm，用于定量接枝率

DLS / Zeta 納米粒粒徑、電位分布

HPLC 純度檢測、未偶聯FA去除確認

TEM / SEM 納米粒形貌觀察

九、代表性研究文獻

Zhu S. et al. “Folic acid–modified PLGA–PEG nanoparticles for targeted delivery of docetaxel,” J Biomed Nanotechnol, 2011.

→ 成功制備PLGA-PEG-FA-PTX納米粒，腫瘤攝取效率顯著優于非靶向對照組。

Yoo J.W. et al. “Targeted delivery of siRNA by folate-conjugated PLGA nanoparticles,” Biomaterials, 2012.

→ FA修飾納米粒實現葉酸受體陽性腫瘤細胞高效siRNA遞送。

Liu C. et al. “Folic acid modified PLGA-PEG nanoparticles for targeted anti-cancer drug delivery,” Eur J Pharm Sci, 2015.

→ 藥物釋放曲線表明FA修飾并不影響PLGA控制釋放行為，但顯著提高細胞攝取。

十、存儲與使用建議

保存條件：–20°C干燥、避光、密封（真空/氮氣推薦）；

使用方法：

使用前溫和溶解于DMSO、乙腈或乙酸緩沖液；

避免高溫、強堿環境，避免葉酸結構破壞；

納米粒或膠束可用超聲輔助制備；

穩定性：冷藏狀態下穩定3–6個月，溶液形式建議現配現用。

十一、總結

PLGA-PEG-FA 是一種集 生物相容性、靶向性、可控釋放性和功能化修飾能力于一體 的先進兩親性共聚物材料。它在腫瘤靶向遞藥、診療一體化平臺構建、核酸遞送、疫苗開發等領域具有廣泛的應用潛力。其良好的可調性和生物性能，已在多項體內外研究中被證實，是下一代納米醫學平臺的重要基礎材料。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

相關產品：

PLGA-PEG-SH

PLGA-PEG-OH

PLGA-PEG-NHS

PLGA-PEG-CHO

PLGA-PEG-FA

PLGA-PEG-Biotin

PLGA-PEG-Mannose

PLGA-PEG-DBCO