甘露糖修飾雷公藤紅素（Man-Cel）定制技術

甘露糖修飾雷公藤紅素（Mannose-Triptolide, 簡稱Man-Cel） 是一種具有靶向巨噬細胞/樹突細胞能力的糖基化藥物衍生物。通過甘露糖與雷公藤紅素（Triptolide, TP）共價連接，能提高其在炎癥組織或腫瘤免疫細胞富集區域的聚集能力，減小毒性、改善藥效。

1. 技術核心原理

雷公藤紅素（TP）：三萜類免疫抑制劑，活性顯著，但毒性強、水溶性差；

甘露糖（Mannose）：靶向C型凝集素受體（如CD206、DC-SIGN），高度表達于M2型巨噬細胞和樹突狀細胞表面；

Man-Cel 構建目標：實現雷公藤紅素的靶向遞送與控釋，降低其對正常細胞的毒性。

2. 合成策略

a. Mannose預活化

將甘露糖轉化為還原型并進一步活化為含醛基或帶羧基的衍生物；

也可接枝linker如PEG、丁二酸用于后續偶聯。

b. 雷公藤紅素修飾

TP分子中具有羥基/醛基/酮基活性位點；

可與甘露糖通過縮合反應形成酯鍵或酰胺鍵；

常用交聯劑：EDC/NHS、DCC、馬來酰亞胺等。

c. 引入連接臂（Linker）

常使用PEG（如PEG200、PEG1000）作為柔性間隔臂，提升構象自由度；

可進一步修飾 pH/酶敏解鏈結構，實現控釋。

d. 純化與驗證

采用層析（硅膠、Sephadex）、HPLC提純；

結構確認采用NMR、LC-MS、FTIR、UV等分析方法。

3. 應用方向與優勢

炎癥性疾病靶向治療：如風濕性關節炎、腸炎；

腫瘤免疫調節：選擇性作用于免疫抑制性M2巨噬細胞；

系統毒性降低：通過靶向遞送避免非特異性毒副作用；

長循環/穩定性提高：PEG化修飾增強體內穩定性。

4. 可擴展功能

Man-Cel納米化：將Man-Cel載入脂質體、PLGA、SiO?、蛋白納米粒等平臺；

多糖包覆：以殼聚糖、海藻糖為殼層，提高穩定性與細胞攝取；

聯合遞送系統：與siRNA、抗體、PD-L1抑制劑共載，實現多靶點干預。

5. 定制服務參數

關于我們：

西安齊岳生物科技有限公司專注于功能化玻片，脂質體，納米材料，熒光材料，peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類試劑、共聚物及光電功能材料等各種科研材料的定制合成服務。

以上資料由齊岳生物小編zhn提供，僅用于科研

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