PLGA-PEG-N3

一、產品簡介

PLGA-PEG-N? 是一種具有“生物可降解–長循環–化學活性”三重功能的嵌段共聚物材料，由疏水性PLGA（聚乳酸-羥基乙酸）和親水性PEG（聚乙二醇）組成，并在PEG末端引入了疊氮基（–N?），具備進行“點擊化學”（Click Chemistry）反應的能力。

PLGA-PEG-N? 是當前構建智能納米遞送系統、生物正交探針、靶向藥物載體等領域的重要功能材料，廣泛應用于腫瘤靶向治療、免疫工程、成像探針開發與功能表面修飾等前沿研究中。

二、結構組成與功能模塊

1. 分子結構簡式

PLGA-PEG-N? 為典型的兩嵌段共聚物結構：

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PLGA – b – PEG – N?

PLGA段：疏水部分，可包載藥物或調節粒徑；

PEG段：親水層，賦予生物相容性、延長循環時間；

N?端基：提供可控化學修飾位點，與炔基分子進行CuAAC（銅催化疊氮-炔基環加成）或SPAAC（無銅應變環炔點擊反應）。

2. 可調參數范圍

參數 范圍或選項

PLGA 分子量 2,000 – 50,000 Da（常用5k, 10k, 20k）

PEG 分子量 500 – 5,000 Da（常用1k, 2k, 3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（調節降解速度）

端基類型 PEG-N?（單端疊氮）

物理狀態 白色或類白色粉末、蠟狀固體

PDI（多分散指數） < 1.5，分布均勻

三、理化性質

項目 性質說明

溶解性 溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有機溶劑；水中可形成膠束

熱性能 Tg（玻璃化溫度）為45–55°C，PEG降低其剛性

降解性 PLGA水解為乳酸、乙醇酸，PEG段不降解

穩定性 在無水、避光、低溫條件下穩定，–N?端對強還原劑敏感

分子末端 疊氮基（N?）反應活性高，適合正交修飾設計

四、生物性能

1. 生物相容性

PEG 與 PLGA 均為FDA批準的醫用材料；

無毒性，代謝路徑清晰；

PEG可有效屏蔽非特異性蛋白吸附，提高納米系統在血液中的穩定性。

2. 降解性與代謝

PLGA在體內逐步降解為乳酸和乙醇酸，通過TCA循環代謝；

PEG部分根據分子量大小經腎排或膽道排泄；

無毒副產物，不引發慢性炎癥。

五、疊氮端基功能化潛力

疊氮基提供優異的化學修飾平臺，適用于多種“點擊”反應：

1. 主要反應方式

反應類型 條件 可偶聯物

CuAAC（銅催化） Cu(I), 室溫–37°C 炔基小分子、炔基PEG、炔基多肽

SPAAC（無銅點擊） 無需金屬 環炔（如DBCO, BCN）修飾的分子或探針

2. 可偶聯分子示例

分子類別 示例

靶向配體 DBCO-RGD、DBCO-FA、BCN-Angiopep-2

探針染料 Cy5-alkyne、ICG-alkyne、DBCO-FITC

生物分子 炔基-siRNA、炔基-蛋白、BCN-DNA

水凝膠/支架 炔基修飾凝膠基質，實現嵌段接枝

表面修飾 與炔基修飾的材料（膜、粒子）共價連接，實現功能表面構建

六、應用領域與優勢

1. 靶向藥物遞送系統

PLGA-PEG-N? 在水中自組裝為核-殼結構納米粒或膠束：

PLGA核用于包載藥物（紫杉醇、環孢素、多柔比星等）；

PEG殼增強穩定性與長循環；

N?端通過點擊反應偶聯靶向分子（RGD、抗體、肽），構建主動靶向納米藥物平臺。

2. 成像與診斷系統

N?端連接熒光染料（如Cy5.5-alkyne、ICG-alkyne）或磁共振探針（如Gd-DBCO）；

實現藥物+探針的一體化成像治療系統（Theranostics）；

應用于腫瘤示蹤、血腦屏障成像、炎癥可視化等研究。

3. 智能材料與水凝膠

與含炔基的凝膠單體（如四臂PEG-alkyne）反應，形成交聯納米網絡、水凝膠微球、控釋平臺；

可用于組織修復、3D細胞培養、可注射材料等。

4. 核酸與疫苗遞送平臺

通過點擊化學連接siRNA、mRNA、抗原肽等；

構建穩定高效的核酸遞送系統或納米疫苗顆粒；

提高體內穩定性、靶向性與抗原遞呈效率。

七、使用建議與儲存條件

項目 建議

儲存溫度 –20°C，干燥避光保存，避免潮氣

使用溶劑 DCM、DMSO、DMF、THF、乙腈

點擊反應條件 CuAAC：Cu(I)/ligand, 室溫，水/有機共溶體系

SPAAC：無催化劑，37°C或室溫

使用前處理 建議現配現用，避免疊氮基長時間暴露

納米粒制備 溶劑揮發法、納米沉淀法、雙乳法等可配套使用

后處理 可透析去雜質或用SEC/HPLC分離純化修飾物

八、典型產品規格示例

產品名稱 PLGA Mw PEG Mw LA:GA 端基 外觀

PLGA?k–PEG?k–N? 5,000 2,000 50:50 N? 白色粉末

PLGA??k–PEG?.?k–N? 10,000 3,400 65:35 N? 類白色蠟狀物

PLGA??k–PEG?k–N?–Cy5.5 20,000 2,000 75:25 N? + 染料 紫紅色粉末

九、總結與發展前景

PLGA-PEG-N? 是一類集可控降解、生物相容性與正交化學活性于一體的多功能高分子材料。其顯著優勢如下：

PLGA段可控降解，適于負載與釋放藥物；

PEG段提供長循環與親水保護層；

N?端基實現高選擇性、生物正交化學修飾；

適用于高通量修飾、模塊化設計、診療一體等場景。

未來，隨著點擊化學、治療、智能納米系統的發展，PLGA-PEG-N?將在納米藥物、生物材料、生物傳感器與智能治療系統等領域持續發揮重要作用。西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。