PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-COOH：羧基封端共聚物用于靶向偶聯與官能化修飾

一、產品簡介

PLGA-PEG-COOH 是一種功能化兩嵌段共聚物，結構由生物可降解的PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）和親水性PEG（Polyethylene glycol）組成，并在PEG末端引入了羧基（–COOH）功能團。這種結構融合了疏水性藥物載體基體（PLGA）、長循環保護層（PEG）與活性修飾位點（COOH）三重優勢，是構建功能化納米遞送系統、靶向藥物平臺、生物材料表面修飾和成像載體的理想材料。

PLGA-PEG-COOH 可在水溶液中自組裝形成核-殼結構的膠束或納米粒，同時羧基端基為后續偶聯配體、抗體、肽類、染料等提供穩定、高效的化學錨點。

二、結構組成與理化特性

1. 分子結構簡式

PLGA-PEG-COOH 分子結構為：

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PLGA–b–PEG–COOH

PLGA段：疏水性區，載藥、控釋；

PEG段：親水性區，抗蛋白吸附；

–COOH端基：與氨基（–NH?）類分子反應，構建靶向或診療功能。

2. 參數定制范圍

參數項 常見范圍

PLGA分子量 2,000–50,000 Da（如5k、10k、20k）

PEG分子量 500–5,000 Da（如1k、2k、3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（影響降解速率）

羧基端基 單端羧基（–COOH）

PDI（多分散指數） 通常 <1.5（聚合度均勻）

外觀 白色粉末或蠟狀固體

三、理化性質

性質 描述

溶解性 溶于DMSO、DMF、DCM、THF、乙腈，不溶于水（納米粒可分散）

穩定性 PLGA部分易水解，PEG段穩定，COOH端對溫和pH敏感

降解性 PLGA段在體內逐步水解為乳酸與乙醇酸，PEG段代謝/排出

熔點/玻璃化溫度（Tg） Tg 約45–55°C（由PLGA決定）

反應性 羧基可與伯胺（–NH?）發生EDC/NHS等偶聯反應，效率高，條件溫和

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 和 PEG 均為 FDA 和 EMA 批準使用的高分子材料，具有：

良好的體內相容性；

無毒副產物（PLGA代謝為乳酸和乙醇酸）；

PEG可抑制巨噬細胞攝取、延長循環半衰期。

2. 可降解性

PLGA-PEG-COOH 可在體內通過水解降解，不會積累毒性。PLGA部分降解速度可通過分子量和 LA:GA 比例調控。

五、化學功能化能力

羧基是生物偶聯中常用的活性基團，具有以下功能：

1. EDC/NHS活化

通過EDC（1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide）+ NHS（N-hydroxysuccinimide）將羧基活化為 NHS 酯，可與伯胺分子在溫和條件下反應，形成穩定的酰胺鍵。

2. 可偶聯分子類型

分子類型 示例

靶向配體 NH?-RGD、NH?-FA、NH?-Angiopep-2

多肽/蛋白 NH?-Insulin、NH?-抗體

核酸修飾 NH?-DNA、NH?-siRNA

染料標記 FITC-NH?、Cy5.5-NH?

表面涂層 NH?-PEG、NH?-HA、NH?-殼聚糖

3. 高效修飾優勢

操作簡便，無需金屬催化劑；

條件溫和（pH 6–7.5，水或緩沖液中）；

與NH?分子專一反應，副反應少。

六、主要應用方向

1. 靶向藥物遞送系統

PLGA-PEG-COOH 自組裝形成膠束/納米粒，PLGA核可包載疏水藥物（如紫杉醇、多柔比星），PEG殼提高穩定性，COOH端偶聯靶向分子（如RGD、葉酸），構建主動靶向納米藥物平臺。

2. 成像與診斷載體構建

通過羧基與氨基熒光探針（如NH?-Cy5.5）連接，實現藥物與成像探針共遞送系統（Theranostics），用于體內成像、導航治療。

3. 疫苗遞送與佐劑系統

PLGA包載抗原，PEG部分提升循環穩定性，COOH端連接免疫激動劑（如NH?-CpG、NH?-Peptide），構建疫苗顆粒或納米佐劑平臺。

4. 組織工程與材料修飾

PLGA-PEG-COOH 可構建功能支架、水凝膠、微球等，通過COOH連接生物信號分子（如生長因子、ECM模擬肽），調控細胞黏附、增殖與分化。

5. 多組分功能系統開發

羧基端基可同時與不同氨基分子（多肽+探針等）反應，實現多功能整合（靶向+成像+釋放），用于聯合治療、復合免疫等復雜應用場景。

七、使用建議與注意事項

項目 建議說明

溶解方式 可溶于 DMSO、DCM、THF、DMF，建議現配現用

偶聯反應 使用 EDC/NHS 預活化后加入伯胺分子，pH 6–7.5

反應溫度 常溫（20–25°C）或 37°C，反應1–4小時

儲存方式 –20°C 干燥避光保存，密封防潮防熱

納米粒制備 可采用溶劑揮發、納米沉淀、雙乳法等制備技術

純化方式 可透析、離心、SEC 或 HPLC 分離雜質和游離偶聯物

八、典型產品規格示例

產品編號 PLGA Mw PEG Mw LA:GA COOH端基 形態

PLGA?k-PEG?k-COOH 5,000 2,000 50:50 單端羧基 白色粉末

PLGA??k-PEG?.?k-COOH 10,000 3,400 65:35 單端COOH 類白色蠟狀物

PLGA??k-PEG?k-COOH-FITC 20,000 2,000 75:25 COOH+探針 黃色粉末

九、總結與前景展望

PLGA-PEG-COOH 是一種具備可降解性、高生物相容性與端基化學活性的先進嵌段共聚物材料，已在靶向藥物遞送、生物探針載體、疫苗系統、智能材料設計等方向廣泛使用。其主要優勢包括：

PLGA段賦予藥物負載與控釋能力；

PEG段賦予長循環、抗免疫識別性能；

COOH端提供穩定高效的偶聯平臺，可構建多功能系統。

未來，隨著個性化醫療、智能診療、生物正交化學等技術的發展，PLGA-PEG-COOH 將在臨床轉化、納米技術與生物材料等交叉前沿中發揮更大潛力。西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。