PLGA-PEG-Mannose

PLGA-PEG-Mannose助力構建高效免疫調節與靶向納米載體

PLGA-PEG-Mannose 產品信息介紹

一、產品簡介

PLGA-PEG-Mannose 是一種功能化兩親性嵌段共聚物，由疏水性的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）和親水性的聚乙二醇（PEG）構成骨架結構，在PEG鏈末端接枝有單糖甘露糖（Mannose）。該材料結合了 PLGA 的控釋降解能力、PEG 的“隱形”特性，以及甘露糖的靶向遞送優勢，廣泛用于構建主動靶向樹突狀細胞、巨噬細胞和其他甘露糖受體（CD206）陽性的細胞的納米藥物遞送系統，在疫苗開發、腫瘤免疫治療、基因遞送等前沿研究中具有重要應用價值。

二、分子結構與構成

PLGA：疏水性骨架，用于藥物包載和控釋；

PEG：親水柔性鏈，改善分散性、降低免疫清除；

Mannose：靶向配體，可識別表達甘露糖受體（如CD206）的細胞。

結構示意：

PLGA–PEG–Mannose

或通過活化糖基與PEG-NH?偶聯獲得：

PLGA–PEG-NH? + Mannose-COOH → PLGA–PEG–Mannose

三、理化性質（典型參數）

項目 參數

外觀 類白色至淡黃色粉末或蠟狀固體

PLGA分子量 5,000–20,000 Da（常用10k）

PEG分子量 1,000–5,000 Da（常用2k）

甘露糖接枝密度 ≥85%（UV或NMR驗證）

溶解性 DMSO、DMF、THF、部分水性體系

降解性 可在體內水解為乳酸、羥基乙酸及PEG和甘露糖

純度 ≥95%（HPLC，NMR確認）

儲存條件 –20°C干燥、避光保存

四、合成原理與路線簡述

PLGA–PEG 合成

通過酯鍵連接 PLGA 和末端含NH?/COOH的 PEG；

控制分子量和摩爾比例調整親疏水比例。

甘露糖接枝

將甘露糖羧基通過 EDC/NHS 活化后與 PEG-NH?偶聯；

也可使用還原性糖基與 PEG-Aldehyde 發生 Schiff 堿反應后還原形成穩定 C–N 鍵。

純化與驗證

通過透析或柱層析除去未反應殘留物；

^1H-NMR、FTIR、UV-Vis 和 HPLC 等多方法表征結構及接枝率。

五、產品特性

? 靶向性強

甘露糖可識別表達 甘露糖受體（CD206, MRC1） 的免疫細胞，特別是樹突狀細胞、巨噬細胞、Kupffer細胞等；

可顯著提升納米藥物/核酸對免疫系統的攝取與表達效率，適用于疫苗遞送、免疫調節等場景。

? 可控釋放性

PLGA的降解行為受分子量、乳酸/羥基乙酸比例（如 75:25, 50:50）控制，可調節藥物釋放速率；

實現從幾小時至數周的遞送時間窗。

? PEG屏蔽效應

親水 PEG 鏈有效延長血液循環時間、避免網狀內皮系統（RES）快速清除；

提高生物可用性和靶向效率。

? 多平臺適配能力

可構建膠束、納米粒、微球、水凝膠、脂質體表面修飾等；

與抗原、siRNA、mRNA、免疫佐劑等聯合遞送。

六、應用方向

1. 樹突狀細胞疫苗遞送系統

PLGA-PEG-Mannose 可作為抗原（如OVA）遞送載體，靶向 DCs 促進抗原提呈與 T 細胞活化；

已用于癌癥疫苗、感染性疫苗、免疫佐劑平臺的開發。

2. 腫瘤免疫治療

靶向腫瘤相關巨噬細胞（TAMs），調節其向 M1 表型轉化；

攜帶免疫調節分子（如CpG、siSTAT3）顯著增強免疫微環境調控。

3. 基因遞送系統

搭配陽離子聚合物（如PEI）用于siRNA、mRNA、CRISPR遞送；

高效進入表達CD206的細胞，減少脫靶副作用。

4. 肝臟靶向與感染控制

肝內Kupffer細胞富含甘露糖受體，PLGA-PEG-Mannose 可用于抗肝炎病毒藥物或抗寄生蟲藥物遞送。

5. 納米成像與診斷

搭載熒光染料（如Cy5.5）或MRI造影劑，實現免疫細胞可視化與追蹤；

與糖靶向腫瘤成像探針協同用于術中導航或早期診斷。

七、表征方法推薦

方法 用途說明

^1H-NMR 驗證結構、糖基接枝信號

FTIR 羥基、酯鍵、糖類特征吸收峰分析

GPC 分子量與分布檢測

UV-Vis 甘露糖特征吸收定量分析

DLS / Zeta 粒徑、電位、穩定性

TEM / SEM 粒子形態分析

八、典型實驗參考

項目 條件說明

納米粒制備 雙乳液法、納米沉淀法等

藥物包載 可攜帶疏水藥物或嵌段結合親水藥物

糖基偶聯反應 EDC/NHS體系，pH 6–7.5，室溫4–12 h

成膜法或水合法 適用于構建膠束、脂質體等表面糖修飾系統

DCs攝取實驗 可通過流式細胞術、CLSM驗證靶向效果

九、代表性研究文獻

Zhang X. et al., “Mannose-modified PLGA nanoparticles for targeted delivery of antigens to dendritic cells,” Biomaterials, 2015.

→ 實現了對樹突狀細胞高效抗原遞送，激發T細胞免疫反應。

Kwon Y. J. et al., “Mannose receptor-targeted gene delivery using PEGylated PLGA nanoparticles,” J Control Release, 2012.

→ 攜帶IL-12基因的甘露糖修飾納米粒顯著增強了腫瘤免疫治療效果。

Xie Y. et al., “Immuno-nanoparticles based on PLGA-PEG-mannose for tumor-associated macrophage targeting,” Acta Biomater, 2019.

→ 靶向TAMs傳遞siRNA，重新編程免疫微環境，提高治療效果。

十、儲存與注意事項

推薦存放在 –20°C干燥、避光條件；

甘露糖為還原糖，避免在強酸、強堿或高溫條件下長期暴露；

使用前建議在無菌條件下溶解或分散，現配現用；

納米制劑需避開金屬離子污染，避免交聯反應干擾。

十一、總結

PLGA-PEG-Mannose 是一種具有高度功能整合能力的智能材料，具備以下優勢：

靶向性強：主動識別甘露糖受體細胞（DCs、巨噬細胞等）；

載藥能力優異：PLGA具備良好親疏水藥物包載能力；

可降解、安全性高：廣泛用于體內應用；

易于修飾與拓展：可進一步共修飾染料、抗原、siRNA等分子；

應用前景廣闊：涵蓋腫瘤免疫治療、疫苗開發、細胞標記、成像診斷等。

作為一種高效的生物功能材料，PLGA-PEG-Mannose 正成為新一代靶向遞送與免疫治療載體的研究熱點之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。相關產品：

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