PLGA-PEG-Biotin

PLGA-PEG-Biotin助力構建生物素-親和素體系的智能藥物載體

一、產品簡介

PLGA-PEG-Biotin 是一種結構明確、功能豐富的兩親性嵌段共聚物，由生物可降解的疏水性聚乳酸-羥基乙酸（PLGA）和親水性聚乙二醇（PEG）組成，并在 PEG 的末端接枝生物素（Biotin）。該材料結合了 PLGA 的控釋特性、PEG 的生物相容性及生物素-親和素系統(tǒng)的高親和配對能力，廣泛應用于靶向藥物遞送系統(tǒng)、親和純化、生物成像、診療一體化載體構建、核酸遞送平臺等。

二、結構組成與命名

PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）：疏水段，用于納米粒/膠束內核，具良好載藥性；

PEG（Polyethylene glycol）：親水段，改善分散性、減少免疫清除；

Biotin：末端接枝，參與生物素-親和素高親和識別系統(tǒng)（Ka ≈ 1013 M?1）。

結構簡式：

PLGA–PEG–Biotin

三、理化性質（參考典型參數）

項目 參數范圍

外觀 白色或淡黃色固體/粉末

PLGA 分子量 5,000–20,000 Da（常見10k）

PEG 分子量 1,000–5,000 Da（常見2k）

生物素接枝率 ≥90%（通過UV或HABA測定）

純度 ≥95%（HPLC、NMR確認）

溶解性 DMSO, DMF, DCM, THF，水（部分可分散）

儲存條件 –20°C避光干燥保存

降解產物 乳酸、羥基乙酸、PEG、生物素（安全無毒）

四、合成原理與工藝路線

PLGA–PEG合成

通過開環(huán)聚合（ROP）或酯化反應連接PLGA和PEG；

PEG末端需帶有氨基（–NH?）或羧基（–COOH）以利于后續(xù)接枝。

Biotin接枝

將活化的生物素（如 NHS–biotin）與PEG-NH?反應；

合成中常用偶聯(lián)劑：EDC/NHS 或 DCC/NHS。

純化

采用透析、凝膠層析、沉淀法去除未反應殘余物；

冷凍干燥獲得最終產物。

結構驗證

使用 ^1H-NMR、FTIR、UV-Vis（Biotin λ≈280 nm）確認結構與接枝程度。

五、功能特點

? 生物素–親和素系統(tǒng)的高特異性結合

Biotin 與 Avidin/ Streptavidin/ NeutrAvidin 結合親和力極高；

用于 靶向識別、信號放大、標記捕獲、層層自組裝 等場景；

可實現(xiàn)高效分子識別、靶向遞送。

? 良好的生物相容性與降解性

PLGA 可在體內緩慢降解，控制藥物釋放；

PEG 提高血液循環(huán)時間，避免快速清除；

Biotin 接枝不會影響基本載藥性能。

? 易于進一步功能拓展

可與 Biotin-Avidin 系統(tǒng)偶聯(lián)熒光探針、抗體、siRNA、DNA；

可用于免疫識別、靶向修飾、生物層析分離。

六、應用領域

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

構建 Biotin 標記納米粒或膠束，后續(xù)與 Avidin 修飾的抗體或腫瘤靶向分子結合，形成雙功能靶向系統(tǒng)；

適用于多柔比星、順鉑、紫杉醇等小分子藥物的控釋系統(tǒng)。

2. 診療一體化平臺

與熒光染料-Biotin、MRI/PET探針結合形成多功能載體；

也可構建 "PLGA-PEG-Biotin + SA-Cy5" 等探針型納米顆粒。

3. 核酸遞送

Biotin化的 siRNA、mRNA、shRNA 可與 PLGA-PEG-Biotin 納米粒共組裝或連接，用于構建特異性遞送平臺；

可結合抗體或 Aptamer 實現(xiàn)基因調控。

4. 表面修飾與靶向水凝膠

可用于多種材料表面（如金屬、玻璃、生物材料）修飾；

構建可注射納米水凝膠，用于腫瘤局部治療或藥物緩釋。

5. 免疫層析與生物捕獲

Biotin 標簽用于快速捕獲目標抗原/抗體/蛋白；

應用于細胞分選、靶分子篩選、信號富集等。

七、典型表征方法

方法 應用目的

1H NMR 驗證PLGA, PEG, Biotin特征峰

FTIR C=O伸縮峰、PEG C–O–C吸收峰

UV-Vis Biotin檢測（280 nm）

GPC 分子量及均勻性分析

DLS / Zeta 納米粒徑與表面電位

TEM/SEM 納米粒形貌觀察

八、實驗使用參考

使用方式 說明

納米粒制備 溶劑揮發(fā)法、納米沉淀法、雙乳液法

藥物包載 可包載親水/疏水藥物，包封率與載藥量可調

Biotin 接枝反應 pH 7.4 PBS 或 DMF 中進行，溫和高效

偶聯(lián) Streptavidin 探針 通過非共價 Biotin–SA 識別，靈敏快速

水凝膠構建 與親和素交聯(lián)形成空間網絡結構

九、代表性研究文獻

Gu F. et al., “Biotin-conjugated PLGA-PEG nanoparticles for targeted delivery of paclitaxel,” J Control Release, 2008.

→ 研究證明 PLGA-PEG-Biotin 納米粒在乳腺癌模型中展現(xiàn)出優(yōu)異的靶向性與控釋性能。

Wang J. et al., “Streptavidin-modified quantum dots loaded in PLGA-PEG-Biotin micelles for tumor imaging,” Biomaterials, 2014.

→ 構建靶向型熒光探針載體，用于早期腫瘤診斷。

Zhao X. et al., “Biotin–avidin-based multistep targeting nanoparticles for enhanced delivery of siRNA,” Nanomedicine, 2016.

→ 展示了 Biotin–Avidin 結構在靶向基因治療中的放大效應。

十、儲存與注意事項

建議在 –20°C避光干燥密封保存；

避免反復凍融或長期暴露于潮濕空氣；

生物素結構對光敏感，建議避光操作；

若為溶液，建議現(xiàn)配現(xiàn)用，最長冷藏不超過一周。

十一、總結

PLGA-PEG-Biotin 是一種功能高度集成的智能材料，具有：

出色的生物相容性與可控降解性；

獨特的靶向識別與功能接枝能力；

易于制備納米粒、膠束、水凝膠、探針等多平臺；

適用于 藥物控釋、基因治療、體內成像、靶向識別、納米診療 等多個前沿領域。

它是當前醫(yī)療和智能納米系統(tǒng)研發(fā)中不可或缺的關鍵材料之一。

西安齊岳生物科技有限公司專業(yè)提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫(yī)藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業(yè)化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創(chuàng)新驅動，致力于為國內外科研院所和企業(yè)提供穩(wěn)定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。相關產品：

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