PLGA-PEG-NHS

PLGA-PEG-NHS助力構建智能納米藥物遞送系統

PLGA-PEG-NHS 產品信息介紹

一、產品概述

PLGA-PEG-NHS 是一種端基活化的功能性嵌段共聚物，由生物可降解的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）和親水性的聚乙二醇（PEG）構成，并在PEG末端修飾有 N-羥基琥珀酰亞胺酯（NHS ester）官能團。該材料整合了 PLGA 的生物降解性與疏水載藥能力、PEG 的親水保護性能與延長循環特性、以及 NHS 的高活性接枝能力，是構建靶向藥物遞送系統、納米載體表面功能化、生物材料偶聯等理想化學工具。

二、化學結構與組成

基礎結構：PLGA-b-PEG-NHS（線性結構）；

PLGA 段：由乳酸（LA）和羥基乙酸（GA）共聚形成，構建疏水基體；

PEG 段：為親水保護鏈段，提高水溶性和血液循環時間；

NHS 末端：PEG 末端為琥珀酰亞胺酯結構，活性極高，能與伯胺（–NH?）快速反應，形成穩定酰胺鍵。

三、理化性質（典型規格）

項目 參數范圍

外觀 白色至微黃色固體/粉末/蠟狀

PLGA 分子量 5,000–50,000 Da（常見10k–30k）

PEG 分子量 1,000–5,000 Da（常見為2k）

LA/GA 比例 50:50、65:35、75:25 可選

NHS 官能化效率 ≥90%

純度（HPLC） ≥95%

溶解性 DMSO、DMF、DCM、乙腈等

儲存條件 -20℃避光干燥，氮氣保護下穩定

四、功能特性與反應機理

? 活性接枝位點：NHS 與伯胺發生親核取代反應，形成穩定的酰胺鍵，反應溫和、效率高；

? 生物相容性高：PLGA 與 PEG 均為 FDA 認證材料；

? 降解性可調：通過調節 PLGA 分子量與 LA/GA 比例，實現數天至數月的可控降解；

? PEG隱形層：有效降低 RES 清除與血清蛋白吸附，延長體循環半衰期；

? 通用連接平臺：NHS可用于偶聯抗體、肽、小分子、生物探針等。

五、合成原理與工藝簡述

PLGA-PEG 合成：將 HO-PEG-OH 與 PLGA 通過酯化反應連接，構建主鏈；

PEG 末端羧基化：將 PEG-OH 轉換為 PEG-COOH；

NHS 活化：將 PEG-COOH 通過 NHS/DCC 或 NHS/EDC 方法轉化為活性酯結構；

純化與表征：通過透析、層析除去副產物，冷凍干燥形成最終產物；

結構驗證：FTIR、1H NMR、GPC、Ellman試劑、NHS偶聯反應確認其活性。

六、主要應用領域

1. 靶向藥物遞送系統

通過 NHS 與配體（如 RGD、葉酸、HER2 抗體、Tf、cRGD）的氨基反應，制備靶向納米粒、微球或膠束，提高藥物選擇性傳輸能力。

2. 表面功能化

PLGA-PEG-NHS 可包覆或接枝在納米粒、納米膠束、水凝膠等平臺表面，通過 NHS 端與氨基蛋白（如BSA、抗體）、PEG分子或多肽偶聯，構建多功能修飾層。

3. 診療一體化載體構建

通過 NHS 偶聯熒光染料（如 FITC-NH?）、MRI 探針、同位素標記分子等，實現藥物遞送與成像診斷同步。

4. 疫苗遞送與免疫修飾

用于遞送抗原蛋白、多肽、CpG寡核苷酸等，并通過 NHS 接枝免疫調節分子，實現更的免疫應答。

七、代表性實驗條件參考

反應類型 條件說明

NHS-胺偶聯 pH 7.2–8.5（PBS, HEPES 緩沖液）

溶液濃度 一般 1–10 mg/mL

溶劑選擇 有機相建議 DMSO，水相建議緩沖液

偶聯時間 0.5–4 小時，避光，室溫或 4℃

偶聯后處理 透析、凝膠過濾、層析等方式純化

八、表征方法推薦

方法 用途

1H NMR 驗證 PLGA、PEG 結構與連接效率

FTIR 確認 NHS 活性酯特征峰（約 1780 cm?1）

GPC 測量分子量與分布

UV-Vis 檢測染料接枝效率（如 FITC、Cy5）

SDS-PAGE / ELISA 驗證蛋白偶聯產物活性

Zeta 電位 / DLS 粒徑與表面電性變化評估

九、注意事項與儲存建議

?? NHS 極易水解：建議現配現用，在無水、無胺環境操作；

? 低溫保存：–20℃ 干燥避光，封閉狀態（惰性氣體更佳）；

? 使用時避免強堿：高 pH 加速NHS水解；

?? 包裝建議：小分包裝（1–10 mg/支）使用更方便；

? 與伯胺反應為主要用途，不建議用于巰基或羧基直接偶聯。

十、文獻與研究案例參考

Danhier F. et al., “Targeting of tumor endothelium by RGD-grafted PLGA-PEG nanoparticles loaded with paclitaxel,” J Control Release, 2009.

→ 使用 PLGA-PEG-NHS 與 cRGD 接枝，增強腫瘤靶向遞藥能力。

Tong R. et al., “Functional PLGA-PEG for drug delivery and imaging,” Nano Lett., 2010.

→ NHS 接枝用于構建 FITC、Cy5 標記納米粒，實現藥物成像一體化。

Zhou Y. et al., “Nanocarriers based on PLGA-PEG-NHS for antigen delivery in cancer immunotherapy,” Biomaterials, 2016.

→ NHS 功能用于連接OVA抗原，增強免疫應答。

十一、總結與展望

PLGA-PEG-NHS 是一種結構明確、反應活性強、應用場景廣泛的功能高分子材料，是目前生物醫用材料、智能納米平臺和靶向載體系統中不可或缺的“化學搭建橋梁”。它不僅適用于現有藥物遞送、成像修飾等成熟平臺，也為未來多功能融合、診療、生物傳感提供了無限的拓展可能。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例精準、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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