HA-MTX:透明質(zhì)酸-甲氨蝶呤偶合物
化學(xué)名稱:透明質(zhì)酸-甲氨蝶呤偶聯(lián)物
結(jié)構(gòu)描述:HA通過共價(jià)鍵連接化療藥物MTX(Methotrexate),形成大分子藥物前體。MTX為*代謝類藥物,結(jié)構(gòu)中含有氨基與羧基,可與HA發(fā)生偶聯(lián)反應(yīng)。
合成方法:
通常通過EDC/NHS化學(xué)活化透明質(zhì)酸的羧基,然后與MTX上的氨基或羧基形成酰胺鍵或酯鍵。偶聯(lián)比例與藥物活性和釋放速率密切相關(guān)。
功能特點(diǎn):
CD44受體靶向遞送:HA靶向性有助于MTX在腫瘤細(xì)胞表面聚集,提高治療效率。
水溶性與生物相容性良好:HA提高了MTX的水溶性,減少其不良反應(yīng)。
緩釋性能:偶聯(lián)后可實(shí)現(xiàn)持續(xù)釋放,延長MTX體內(nèi)作用時(shí)間。
應(yīng)用方向:
風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎靶向治療
骨肉瘤或乳腺癌等CD44陽性腫瘤靶向治療
聯(lián)合治療平臺(tái)(可結(jié)合其他*癌藥物或光敏劑)
研究價(jià)值:HA-MTX是將小分子化療藥物通過聚合物前藥策略實(shí)現(xiàn)靶向遞送的重要范例,在生物材料、*癌藥物載體、免疫調(diào)節(jié)等領(lǐng)域具有廣泛應(yīng)用前景。
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