HA-SS-MTX：透明質(zhì)酸-二硫鍵-甲氨蝶呤前藥

化學(xué)結(jié)構(gòu)：HA-SS-MTX：透明質(zhì)酸-二硫鍵-甲氨蝶呤前藥的結(jié)構(gòu)中HA與MTX之間通過(guò)一個(gè)可被還原斷裂的二硫鍵（—S—S—）連接，形成可在腫瘤細(xì)胞內(nèi)特異降解釋放MTX的智能前藥系統(tǒng)。

合成方法：

首先將MTX衍生化，連接一個(gè)帶有巰基的linker（如cystamine、2-iminothiolane等）；

將巰基引入HA鏈上，形成HA-SH；

最后通過(guò)氧化偶聯(lián)或異氰酸酯中間體將兩個(gè)巰基形成穩(wěn)定的二硫鍵橋接。

功能優(yōu)勢(shì)：

還原響應(yīng)釋放：腫瘤細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽（GSH）濃度較高，可斷裂二硫鍵，精準(zhǔn)釋放MTX。

CD44靶向性保留：HA仍可被腫瘤細(xì)胞識(shí)別并攝取。

高選擇性，低毒副作用：避免MTX在健康組織中的非靶向釋放。

應(yīng)用領(lǐng)域：

*腫瘤智能前藥系統(tǒng)

腫瘤微環(huán)境響應(yīng)型遞送平臺(tái)

聯(lián)合遞藥系統(tǒng)（可同時(shí)搭載siRNA、其他藥物）

研究意義：該體系代表了“環(huán)境響應(yīng)+靶向遞送”的前藥理念，是新一代高精度納米藥物系統(tǒng)的核心形式之一，具有良好的轉(zhuǎn)化潛力。 

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