PCL-NHS

PCL-NHS聚酯材料在藥物負載、診療平臺中的偶聯優勢解析

一、產品概述

PCL-NHS 是一種以聚己內酯（Polycaprolactone，PCL）為主體，通過化學修飾在末端引入N-羥基琥珀酰亞胺酯（NHS酯）的功能性可降解高分子。該材料兼具PCL的生物可降解性、良好機械性能及NHS活潑的酯鍵活性，使其能夠高效與含有游離氨基的分子（如蛋白質、多肽、藥物載體等）進行共價偶聯，廣泛應用于生物醫用材料、智能藥物載體和納米遞送系統的構建。

二、分子結構及命名

mathematica

PCL–CO–O–NHS

PCL部分為線性或支鏈脂肪族聚酯，分子量一般范圍1,000–10,000 Da；

末端修飾為活性NHS酯官能團，具較高的親核性和反應活性；

NHS酯結構可快速與一級胺形成穩定的酰胺鍵，實現高效偶聯。

三、理化性質

參數 說明

分子量 Mw 1,000–10,000 Da，可根據需求定制

外觀 白色或淡黃色蠟狀固體

溶解性 易溶于二氯甲烷（DCM）、四氫呋喃（THF）、DMF、DMSO等有機溶劑

水溶性 極低（PCL疏水性強）

活性基團 末端NHS酯，專一反應活性

反應條件 pH 7.2–8.5，室溫反應，常溫反應時間幾分鐘至數小時

儲存條件 –20℃干燥避光，防止水解失活

四、功能優勢

高反應效率：NHS酯可在緩沖體系中與胺基快速反應，生成穩定酰胺鍵，反應特異且副產物少；

反應條件溫和：適合生物大分子偶聯，無需強酸、強堿或高溫；

保留PCL可降解性：偶聯后材料仍具生物可降解特性，適合體內應用；

疏水性好，自組裝能力強：PCL的疏水段可形成納米膠束，利于疏水藥物包載；

多功能修飾平臺：可與蛋白質、多肽、抗體、小分子藥物及載體材料高效偶聯，構建智能載藥系統。

五、典型應用

5.1 藥物遞送系統

納米膠束構建：PCL-NHS與含氨基的PEG或靶向配體偶聯，形成PEG-PCL等嵌段共聚物納米粒，載藥性能優異；

靶向藥物遞送：NHS酯與抗體、肽類靶向分子偶聯，提高靶向性和藥效；

共載系統構建：可與多種功能分子連接，實現藥物與成像劑共載。

5.2 生物材料與支架改性

NHS酯末端可用于生物支架、納米顆粒表面與蛋白、酶或細胞粘附肽接枝，增強生物活性與細胞相容性；

用于組織工程、創傷修復領域，實現材料與生物大分子偶聯。

5.3 智能響應材料開發

偶聯帶有響應基團的分子，實現pH、溫度、酶促等刺激響應性材料設計；

構建生物可控釋載體，調控藥物釋放。

六、化學反應機制及偶聯說明

NHS酯偶聯反應機理：

NHS酯的碳酰基碳為極易被親核進攻的位點；

含游離胺基的分子（如蛋白質、PEG-NH?、多肽）對碳酰基發起親核攻擊，釋放NHS，形成穩定酰胺鍵；

反應條件溫和（pH 7.2–8.5），對大多數生物大分子無損傷。

示意反應式：

PCL–CO–O–NHS + R–NH? → PCL–CO–NH–R + NHS (離去基)

七、使用與儲存建議

項目 說明

溶劑選擇 建議采用無水DCM、THF、DMF、DMSO等有機溶劑

反應條件 pH 7.2–8.5 緩沖液中，室溫反應30分鐘至數小時

防止水解 避免濕氣，反應及保存中應防止水分引起NHS水解失活

儲存方式 –20℃ 干燥避光，密封保存

使用前準備 必要時可用干燥劑處理，保證活性基團完整

八、文獻及案例

“Synthesis and characterization of PCL–PEG block copolymers functionalized by NHS ester for targeted drug delivery”

Journal of Polymer Science, 2018, 56(12): 1345–1356

→ 利用PCL-NHS高效偶聯RGD肽，實現腫瘤靶向納米藥物遞送。

“Bioconjugation of NHS-activated PCL for enhanced protein immobilization in biosensor applications”

Biosensors and Bioelectronics, 2019, 131: 46–54

→ NHS酯化PCL在生物傳感器中作為蛋白質固定基底，增強信號靈敏度。

“NHS-functionalized PCL as crosslinker for enzymatically degradable hydrogels”

Acta Biomaterialia, 2020, 110: 220–230

→ 通過PCL-NHS交聯含胺基的水凝膠，制備可降解智能響應材料。

九、技術參數示例

產品型號 PCL Mw 功能基 純度 外觀

PCL2000-NHS 2,000 NHS酯 >95% 白色固體

PCL5000-NHS 5,000 NHS酯 >95% 蠟狀固體

PCL10000-NHS 10,000 NHS酯 >95% 半透明液體

十、總結與展望

PCL-NHS 以其優良的生物可降解性、化學活性及偶聯效率，已成為構建多功能智能藥物遞送系統、生物材料表面功能化及生物傳感器開發的理想材料。其對含胺基生物大分子的高選擇性偶聯能力，使得該材料廣泛應用于靶向治療、組織工程及醫療領域。

未來，隨著生物醫學和智能材料的發展，PCL-NHS將繼續作為連接生物功能分子與載體系統的核心橋梁，推動創新藥物載體設計和高性能生物材料的實現。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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