PCL-MAL

PCL-MAL共聚物助力多功能巰基修飾藥物載體開發

一、產品簡介

PCL-MAL 是一種末端含馬來酰亞胺（maleimide）基團的聚己內酯（Polycaprolactone, PCL）功能高分子。其本體為生物可降解的脂肪族聚酯主鏈，并引入了一個反應性極高的馬來酰亞胺端基，使其具備良好的可修飾性、生物兼容性與功能拓展性。

馬來酰亞胺端基可特異性與巰基（–SH）發生快速、穩定的Michael加成反應，在生物偶聯、藥物遞送、組織工程以及生物傳感器等領域有廣泛應用。

二、分子結構與理化特性

1. 分子結構

PCL-MAL的結構簡式如下：

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Mal–[–(CH2)5–CO–O–]?–OH

其中“Mal”為馬來酰亞胺基團（常與PEG或巰基分子偶聯），“n”為己內酯重復單元數量。

2. 基本參數

參數 典型范圍

分子量（Mn） 1,000 – 10,000 Da

多分散指數（PDI） 1.1 – 1.4（聚合度均勻）

MAL含量 0.05 – 0.6 mmol/g（可調）

外觀 白色至類白色粉末或蠟狀固體

玻璃化溫度（Tg） –60°C 左右（典型PCL值）

熔點（Tm） 55 – 65°C（受分子量和結晶度影響）

3. 理化性質

溶解性：易溶于 DCM、THF、DMF、乙酸乙酯等有機溶劑，不溶于水；

穩定性：馬來酰亞胺端在干燥、避光、低溫下穩定，避免與空氣中微量水或巰基反應；

熱塑性：熔點低，可通過熱加工或溶液法成型；

可降解性：聚己內酯主鏈易水解降解，速度較慢，適合長效植入材料。

三、生物性能

1. 生物相容性

PCL是FDA批準使用的醫用材料，其降解產物（己酸類）無毒、可代謝；

馬來酰亞胺修飾不影響主體PCL的生物惰性與安全性；

可作為載體用于藥物、基因、蛋白遞送體系。

2. 降解性

酯鍵水解導致主鏈緩慢降解；

降解速率可通過調節分子量、支化程度、結晶度或與親水性材料共聚來控制；

可用于長期釋放系統、組織修復支架等。

四、馬來酰亞胺端基的反應性與功能性

1. 特異性反應 – 與巰基（–SH）快速偶聯

馬來酰亞胺可與巰基通過Michael加成反應快速、選擇性結合，反應條件溫和、效率高，是生物共軛化常用反應。

2. 可偶聯的分子類型包括：

巰基修飾的蛋白/多肽（如Cys-RGD、Cys-GFLG等）

巰基聚乙二醇（SH-PEG）：制備兩親性嵌段共聚物

巰基藥物分子：如巰基修飾的藥、抗氧化劑

巰基探針或染料：如Cy5-SH、FITC-SH等，實現標記功能

3. 功能擴展

接枝PEG獲得PCL-PEG結構，實現納米粒/膠束的自組裝；

與硫醇蛋白結合構建靶向遞送體系；

可設計為溫敏或pH響應體系，通過共聚調控響應性。

五、應用領域

1. 藥物遞送系統

與PEG或親水段嵌段共聚，自組裝成核-殼結構納米粒，用于包載疏水藥物；

馬來酰亞胺端基便于連接靶向配體，實現主動靶向釋放；

可用于遞送小分子藥、蛋白、多肽、基因等。

2. 生物共價偶聯與表面修飾

修飾材料表面（如納米粒、支架）以實現細胞特異性粘附；

偶聯熒光探針、生物傳感器，實現活體成像或靶標監測；

常用于生物芯片、生物材料界面修飾。

3. 組織工程支架

馬來酰亞胺基團使支架具備生物活性分子的接枝能力（如RGD多肽），調控細胞行為；

可調控PCL支架的降解速率及機械性能；

用于軟骨、神經、骨等工程支架或可注射水凝膠材料。

4. 智能響應材料

與其他響應性單體共聚，構建溫敏、水凝膠或pH響應載體；

在腫瘤微環境等酸性條件下釋放藥物或激活信號功能。

六、使用建議與操作說明

項目 建議說明

儲存條件 2–8°C，避光、干燥保存

使用注意 避免空氣潮氣和還原性物質，防止MAL基團失活

溶解方法 THF、DMF、DCM等干燥有機溶劑中溶解

反應條件 pH 6.5–7.5，室溫或低溫偶聯反應最佳

純化建議 可用透析、柱層析或沉淀法去除未反應成分

七、典型產品參數示例

產品編號 分子量（Mn） MAL含量（mmol/g） 外觀 結構純度

PCL-MAL-2k 2,000 0.4–0.6 白色粉末 >95%

PCL-MAL-5k 5,000 0.2–0.4 類白色固體 >95%

PCL-MAL-10k 10,000 0.1–0.3 蠟狀物 >95%

可定制雙馬來酰亞胺封端、嵌段共聚物結構（如MAL-PEG-PCL、PCL-b-PEG-MAL等）。

八、總結與發展前景

PCL-MAL憑借其良好的生物可降解性、熱塑性以及馬來酰亞胺端基的高反應性，已成為功能化高分子構建中不可或缺的關鍵材料。它為藥物遞送系統、組織工程、納米診療載體和智能響應材料提供了極大的設計靈活性。

未來，PCL-MAL將在以下方向表現出更大的應用潛力：

多功能靶向藥物遞送系統（MAL接枝抗體、多肽）；

聯合治療平臺（藥物+光熱/免疫功能）；

智能可編程支架（MAL交聯響應）；

納米診療一體化材料。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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