PLGA-PEG-COOH

PLGA-PEG-COOH：羧基封端共聚物用于靶向偶聯(lián)與官能化修飾

一、產(chǎn)品簡介

PLGA-PEG-COOH 是一種功能化兩嵌段共聚物，結(jié)構(gòu)由生物可降解的PLGA（Poly(lactic-co-glycolic acid)）和親水性PEG（Polyethylene glycol）組成，并在PEG末端引入了羧基（–COOH）功能團(tuán)。這種結(jié)構(gòu)融合了疏水性藥物載體基體（PLGA）、長循環(huán)保護(hù)層（PEG）與活性修飾位點(diǎn)（COOH）三重優(yōu)勢，是構(gòu)建功能化納米遞送系統(tǒng)、靶向藥物平臺、生物材料表面修飾和成像載體的理想材料。

PLGA-PEG-COOH 可在水溶液中自組裝形成核-殼結(jié)構(gòu)的膠束或納米粒，同時羧基端基為后續(xù)偶聯(lián)配體、抗體、肽類、染料等提供穩(wěn)定、高效的化學(xué)錨點(diǎn)。

二、結(jié)構(gòu)組成與理化特性

1. 分子結(jié)構(gòu)簡式

PLGA-PEG-COOH 分子結(jié)構(gòu)為：

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PLGA–b–PEG–COOH

PLGA段：疏水性區(qū)，載藥、控釋；

PEG段：親水性區(qū)，抗蛋白吸附；

–COOH端基：與氨基（–NH?）類分子反應(yīng)，構(gòu)建靶向或診療功能。

2. 參數(shù)定制范圍

參數(shù)項(xiàng) 常見范圍

PLGA分子量 2,000–50,000 Da（如5k、10k、20k）

PEG分子量 500–5,000 Da（如1k、2k、3.4k）

LA:GA 比例 50:50、65:35、75:25（影響降解速率）

羧基端基 單端羧基（–COOH）

PDI（多分散指數(shù)） 通常 <1.5（聚合度均勻）

外觀 白色粉末或蠟狀固體

三、理化性質(zhì)

性質(zhì) 描述

溶解性 溶于DMSO、DMF、DCM、THF、乙腈，不溶于水（納米粒可分散）

穩(wěn)定性 PLGA部分易水解，PEG段穩(wěn)定，COOH端對溫和pH敏感

降解性 PLGA段在體內(nèi)逐步水解為乳酸與乙醇酸，PEG段代謝/排出

熔點(diǎn)/玻璃化溫度（Tg） Tg 約45–55°C（由PLGA決定）

反應(yīng)性 羧基可與伯胺（–NH?）發(fā)生EDC/NHS等偶聯(lián)反應(yīng)，效率高，條件溫和

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 和 PEG 均為 FDA 和 EMA 批準(zhǔn)使用的高分子材料，具有：

良好的體內(nèi)相容性；

無毒副產(chǎn)物（PLGA代謝為乳酸和乙醇酸）；

PEG可抑制巨噬細(xì)胞攝取、延長循環(huán)半衰期。

2. 可降解性

PLGA-PEG-COOH 可在體內(nèi)通過水解降解，不會積累毒性。PLGA部分降解速度可通過分子量和 LA:GA 比例調(diào)控。

五、化學(xué)功能化能力

羧基是生物偶聯(lián)中常用的活性基團(tuán)，具有以下功能：

1. EDC/NHS活化

通過EDC（1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide）+ NHS（N-hydroxysuccinimide）將羧基活化為 NHS 酯，可與伯胺分子在溫和條件下反應(yīng)，形成穩(wěn)定的酰胺鍵。

2. 可偶聯(lián)分子類型

分子類型 示例

靶向配體 NH?-RGD、NH?-FA、NH?-Angiopep-2

多肽/蛋白 NH?-Insulin、NH?-抗體

核酸修飾 NH?-DNA、NH?-siRNA

染料標(biāo)記 FITC-NH?、Cy5.5-NH?

表面涂層 NH?-PEG、NH?-HA、NH?-殼聚糖

3. 高效修飾優(yōu)勢

操作簡便，無需金屬催化劑；

條件溫和（pH 6–7.5，水或緩沖液中）；

與NH?分子專一反應(yīng)，副反應(yīng)少。

六、主要應(yīng)用方向

1. 靶向藥物遞送系統(tǒng)

PLGA-PEG-COOH 自組裝形成膠束/納米粒，PLGA核可包載疏水藥物（如紫杉醇、多柔比星），PEG殼提高穩(wěn)定性，COOH端偶聯(lián)靶向分子（如RGD、葉酸），構(gòu)建主動靶向納米藥物平臺。

2. 成像與診斷載體構(gòu)建

通過羧基與氨基熒光探針（如NH?-Cy5.5）連接，實(shí)現(xiàn)藥物與成像探針共遞送系統(tǒng)（Theranostics），用于體內(nèi)成像、導(dǎo)航治療。

3. 疫苗遞送與佐劑系統(tǒng)

PLGA包載抗原，PEG部分提升循環(huán)穩(wěn)定性，COOH端連接免疫激動劑（如NH?-CpG、NH?-Peptide），構(gòu)建疫苗顆粒或納米佐劑平臺。

4. 組織工程與材料修飾

PLGA-PEG-COOH 可構(gòu)建功能支架、水凝膠、微球等，通過COOH連接生物信號分子（如生長因子、ECM模擬肽），調(diào)控細(xì)胞黏附、增殖與分化。

5. 多組分功能系統(tǒng)開發(fā)

羧基端基可同時與不同氨基分子（多肽+探針等）反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)多功能整合（靶向+成像+釋放），用于聯(lián)合治療、復(fù)合免疫等復(fù)雜應(yīng)用場景。

七、使用建議與注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 建議說明

溶解方式 可溶于 DMSO、DCM、THF、DMF，建議現(xiàn)配現(xiàn)用

偶聯(lián)反應(yīng) 使用 EDC/NHS 預(yù)活化后加入伯胺分子，pH 6–7.5

反應(yīng)溫度 常溫（20–25°C）或 37°C，反應(yīng)1–4小時

儲存方式 –20°C 干燥避光保存，密封防潮防熱

納米粒制備 可采用溶劑揮發(fā)、納米沉淀、雙乳法等制備技術(shù)

純化方式 可透析、離心、SEC 或 HPLC 分離雜質(zhì)和游離偶聯(lián)物

八、典型產(chǎn)品規(guī)格示例

產(chǎn)品編號 PLGA Mw PEG Mw LA:GA COOH端基 形態(tài)

PLGA?k-PEG?k-COOH 5,000 2,000 50:50 單端羧基 白色粉末

PLGA??k-PEG?.?k-COOH 10,000 3,400 65:35 單端COOH 類白色蠟狀物

PLGA??k-PEG?k-COOH-FITC 20,000 2,000 75:25 COOH+探針 黃色粉末

九、總結(jié)與前景展望

PLGA-PEG-COOH 是一種具備可降解性、高生物相容性與端基化學(xué)活性的先進(jìn)嵌段共聚物材料，已在靶向藥物遞送、生物探針載體、疫苗系統(tǒng)、智能材料設(shè)計(jì)等方向廣泛使用。其主要優(yōu)勢包括：

PLGA段賦予藥物負(fù)載與控釋能力；

PEG段賦予長循環(huán)、抗免疫識別性能；

COOH端提供穩(wěn)定高效的偶聯(lián)平臺，可構(gòu)建多功能系統(tǒng)。

未來，隨著個性化醫(yī)療、智能診療、生物正交化學(xué)等技術(shù)的發(fā)展，PLGA-PEG-COOH 將在臨床轉(zhuǎn)化、納米技術(shù)與生物材料等交叉前沿中發(fā)揮更大潛力。

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