PLGA-NH2

PLGA-NH?助力多肽、生物素等活性分子的高效接枝

一、產品概述

PLGA-NH? 是一種末端帶有氨基官能團（–NH?）的聚乳酸-羥基乙酸共聚物（PLGA）。PLGA 作為生物降解聚合物的代表，在體內可逐步降解為乳酸（LA）與乙醇酸（GA），并被人體代謝吸收，其優異的生物可降解性、生物相容性和可調控性使其在藥物遞送系統、組織工程、疫苗遞送平臺、智能響應材料等領域具有廣泛應用。而 氨基封端進一步賦予了 PLGA 分子高度反應活性，為構建功能化載體平臺提供了豐富的化學修飾位點。

二、結構組成與基本性質

1. 結構說明

PLGA 是由乳酸（LA）與乙醇酸（GA）共聚生成的無規共聚物，其主鏈結構為：

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–[–O–CH(CH?)–CO–]_m–[–O–CH?–CO–]_n–

氨基封端的結構通過合成或后修飾方式在一端引入–NH? 基團，用于進一步與羧基、NHS酯、馬來酰亞胺、環氧化合物等偶聯。

2. 可定制參數

項目 常見范圍

分子量（Mw） 2,000 – 100,000 Da（常用10k–50k）

LA:GA 比例 50:50, 65:35, 75:25, 85:15

氨基類型 一元伯胺（–NH?）為主

外觀 白色或類白色粉末、顆粒或蠟狀物

PDI（分散性） 1.1 – 1.6

三、物理化學性質

性質 描述

溶解性 易溶于 DMSO、DMF、乙腈、DCM 等有機溶劑；不溶于水

熔點 無固定熔點，玻璃化溫度（Tg）一般為 40–60°C

pH穩定性 中性或弱酸條件下較穩定，堿性下易降解

降解方式 水解降解為乳酸和乙醇酸

活性位點 末端氨基可參與多種化學反應（如EDC/NHS反應）

四、生物性能

1. 生物相容性

PLGA 作為 FDA 與 EMA 批準的醫用材料，廣泛用于可吸收縫合線、微球注射劑、組織支架、栓塞劑等臨床產品。末端氨基不顯著影響其生物兼容性。

2. 可降解性

在體內或體外環境中逐漸降解，降解速率取決于分子量、LA/GA比例、結晶性與水化速率，最終代謝為無毒產物。

3. 毒性與免疫原性

無細胞毒性；氨基修飾可進一步用于連接 PEG、蛋白、多肽等以減少免疫識別，提升體內穩定性。

五、合成方法概述

PLGA-NH? 通常通過以下兩種方式制備：

1. 開環聚合法引入氨基引發劑

使用含氨基的引發劑（如氨基乙醇、乙二胺）；

催化劑常為 Sn(Oct)?；

可控制分子量與氨基位置；

多用于小規模定向合成。

2. 后修飾法

在合成好的羥基封端PLGA上，通過：

酸氯化反應 → 接胺；

活化COOH（如EDC/NHS） → 接胺；

或與聚乙烯亞胺（PEI）、乙二胺、H?N-PEG進行共價鍵連接；

工藝更靈活，適合制備多功能化材料。

六、功能拓展能力

PLGA-NH? 是實現進一步化學修飾與構建靶向體系的基礎平臺，其氨基可以參與多種反應：

反應形式 應用說明

EDC/NHS 與羧基偶聯 偶聯多肽（如RGD）、抗體、糖類（甘露糖、半乳糖）等

與異硫氰酸酯反應 標記熒光團（FITC、Cy5等）

與馬來酰亞胺反應 偶聯巰基分子（如SH-PEG、GSH）

與環氧/醛反應 構建酰胺、Schiff堿鍵

形成聚合網絡 可用于水凝膠、微球交聯結構

七、主要應用方向

1. 藥物控釋與靶向遞送

PLGA-NH? 可用于制備功能化的納米粒、微球、植入物；

氨基端基可偶聯 PEG、葉酸、抗體等，實現長效與主動靶向藥物釋放；

可負載小分子藥物（紫杉醇、伊立替康等）或大分子（蛋白質、核酸）。

2. 生物成像與示蹤材料

與熒光團或顯影劑偶聯，制備 PLGA-NH?-FITC、PLGA-NH?-Cy5 等；

實現細胞/組織/體內遞送體系的成像分析。

3. 疫苗遞送與免疫增強

氨基端基可連接抗原、佐劑、寡核苷酸等；

形成穩定微粒后可靶向淋巴結、增強抗原呈遞。

4. 組織工程載體

PLGA-NH? 可用于構建多孔支架；

氨基端可與膠原、透明質酸、殼聚糖等天然材料共價交聯，提升細胞黏附、支架功能。

5. 功能聚合物接枝平臺

PLGA-NH? 可與 PEG、PCL、PAE、PEI 等接枝，制備兩親性嵌段共聚物或pH響應聚合物；

適用于智能藥物遞送系統與基因載體開發。

八、儲存與使用建議

1. 儲存條件

避光、干燥、低溫（–20°C）保存；

密封防潮，避免空氣氧化與水解；

避免強酸強堿暴露。

2. 使用方法

使用前溶解于 DMSO、DCM、乙腈或THF；

活化 –NH? 基團可結合 NHS酯或其他中間體操作；

若用于納米粒制備，可通過乳化-溶劑揮發、納米沉淀、雙乳法等完成。

九、產品小結

特性 內容

產品名稱 PLGA-NH?（氨基封端聚乳酸-羥基乙酸共聚物）

官能團 氨基（–NH?）封端

生物降解性 優異

生物相容性 臨床驗證，安全可靠

應用場景 藥物遞送、疫苗平臺、組織工程、智能材料

改性潛力 高，適合功能分子共價接枝

十、總結與展望

PLGA-NH? 作為一類高反應活性的可降解聚合物，兼具 PLGA 的穩定性與氨基末端的功能化潛力，是構建多功能智能遞送平臺的核心材料之一。在納米藥物遞送、靶向治療、分子成像、基因遞送與生物材料開發等方向，其地位愈發關鍵。

隨著醫學與靶向治療的發展，PLGA-NH? 將成為多種多肽、蛋白質、核酸遞送系統中的理想基礎骨架材料。

西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。

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