PCL-MPEG

PCL-MPEG聚合物在可注射緩釋系統中的研究與開發

一、產品概述

PCL-MPEG 是一種兩親性嵌段共聚物，由疏水性的聚己內酯（PCL）與親水性的甲氧基聚乙二醇（MPEG）通過共價鍵連接形成。該共聚物結合了 PCL 的優異生物降解性與 MPEG 的良好親水性與生物相容性，在水相中可以自組裝形成核-殼結構的膠束或納米顆粒，廣泛應用于藥物遞送、組織工程、生物成像與智能材料領域。

常見結構形式為：MPEG-b-PCL（或PCL-b-MPEG），其中 MPEG 末端封閉為甲氧基，避免交聯，提高水溶性。

二、結構與參數

1. 分子結構

MPEG（甲氧基聚乙二醇）段：親水，賦予水溶性、延長體內循環時間；

PCL（聚己內酯）段：疏水，能包載脂溶性藥物，具慢降解特性；

整體結構具“兩親性”——水相中可自發形成膠束、納米粒子或微乳液。

2. 常見參數規格（可定制）

參數 范圍

MPEG 分子量 500–5000 Da（常用2000）

PCL 分子量 3000–30,000 Da

LA:GA 比例 不適用（PCL為單體）

共聚比例 可定制 1:1，1:2，1:4等

外觀 白色粉末或蠟狀固體

端基 MPEG 端為甲氧基；PCL 端為羥基、氨基或羧基等可選官能團

三、物理化學性質

性質 描述

溶解性 溶于 DMSO、THF、乙腈、二氯甲烷；可在水中形成膠束

熔點 MPEG段約55°C；PCL段為59–64°C（結晶性強）

CMC（臨界膠束濃度） 通常為10??~10?? M，形成膠束穩定

粒徑（自組裝膠束） 一般為30–150 nm，取決于分子量與比例

Zeta電位 通常為中性或輕微負電

熱穩定性 高，適合緩釋載體或注射制劑應用

降解周期 可達幾周至幾個月（比PLA更慢）

四、生物性能

1. 生物降解性

PCL 段在體內緩慢水解成己內酯單體，被代謝路徑吸收；降解速率較 PLA 和 PLGA 更緩慢，適合長效控釋系統。

2. 生物相容性

MPEG 端抑制非特異性蛋白吸附，具“隱形”功能，減少免疫識別、延長循環時間，廣泛用于藥物納米載體。

3. 毒性評估

PCL-MPEG 降解產物無毒，經過大量動物實驗與臨床前驗證，已在多項藥物遞送系統中獲批使用。

五、應用領域

1. 疏水性藥物遞送（膠束或納米粒）

藥物如紫杉醇、環磷酰胺、阿霉素、多烯紫杉醇；

PCL核心可封裝疏水藥物；

MPEG外殼增加水溶性、延長血中半衰期；

可實現控釋、腫瘤靶向遞送、口服/注射使用。

2. 蛋白質/多肽遞送

PCL-MPEG作為載體保護蛋白質、酶、多肽免受降解；

可緩慢釋放、提升穩定性和生物利用度；

適用于皮下、鼻腔、口服等途徑。

3. 生物成像和示蹤載體

可共價接枝熒光團（FITC、Cy5.5）或造影劑；

用于腫瘤、淋巴系統示蹤、MRI對比劑包載。

4. 疫苗遞送平臺

可封裝抗原或佐劑；

實現緩釋與淋巴結靶向遞送；

提高免疫原性與持續性。

5. 組織工程與支架材料

PCL為優秀支架材料，力學性能好、降解慢；

MPEG修飾可提高水合性、促進細胞黏附；

適用于骨修復、軟骨、血管支架等。

六、改性與拓展形式

PCL-MPEG 可通過引入不同端基實現更多功能，例如：

改性形式 功能說明

PCL-MPEG-COOH 末端羧基，便于與蛋白、多肽、抗體偶聯

PCL-MPEG-NH? 末端氨基，可與NHS酯、馬來酰亞胺反應

PCL-MPEG-FITC / Cy5 熒光標記用于生物成像與示蹤

PCL-MPEG-Biotin 可與鏈霉親和素構建復合遞送系統

PCL-MPEG-MAL 與巰基分子反應，用于靶向修飾（如RGD, FA）

PCL-MPEG-RGD 實現腫瘤細胞整合素靶向

七、使用與儲存建議

1. 儲存條件

常溫避光干燥保存；

長期存放建議于 –20°C 冷凍；

避免暴露空氣中吸濕或氧化。

2. 使用方法

可溶于 DMSO、DCM、THF 等用于溶劑揮發法制備納米粒；

或以乳液-溶劑蒸發法、納米沉淀法制備藥物載體；

可用0.22 μm 濾膜無菌過濾，用于細胞或動物實驗。

八、總結與展望

PCL-MPEG 作為一種結構可調、功能可拓展的兩親性嵌段共聚物，在長效藥物控釋、組織工程支架、生物成像、疫苗平臺等多個領域展現出廣闊的應用前景。它結合了 PCL 的強力學性與緩降解性和 PEG 的高親水性與生物兼容性，是當前醫學高分子材料中極具代表性的智能材料之一。

隨著合成技術的發展，PCL-MPEG 不僅可以實現粒徑、結構、釋放速率的控制，還可進一步進行官能化修飾（如接枝抗體、肽、多糖等），將其推向更加智能化和多功能化的生物醫藥應用平臺。西安齊岳生物科技有限公司專業提供高品質的PLGA（聚乳酸-羥基乙酸共聚物）、PLA（聚乳酸）及PCL（聚己內酯）等生物可降解高分子材料，廣泛應用于藥物控釋載體、組織工程支架、微球制備、緩釋注射劑、納米顆粒等前沿生物醫藥和科研領域。公司產品具備分子量可控、乳酸/羥基乙酸比例、可按需功能化改性等特點，支持定制羧基（-COOH）、氨基（-NH?）、巰基（-SH）等活性基團，滿足不同實驗或產業化應用需求。齊岳生物始終堅持質量為本、創新驅動，致力于為國內外科研院所和企業提供穩定、可靠的高分子材料解決方案。歡迎咨詢訂購或定制服務。相關產品：

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