Vipivotide tetraxetan Linker

Vipivotide tetraxetan Linker 是一類關鍵的化學連接體，主要用于將放射性金屬螯合劑與靶向分子（如肽、*體或小分子配體）共價連接，構建用于診斷和治療的放射性藥物。

背景與結構

Vipivotide tetraxetan（也被稱為 PSMA-617）是一種靶向前列腺特異膜*原（PSMA）的配體，廣泛用于前列腺癌的診斷和治療。該分子結構中包含一個用于螯合放射性金屬（如镥-177 ^177Lu）的四齒大環螯合劑 tetraxetan（DOTA 的一種類似物），以及一個與 PSMA 靶點結合的配體部分，中間通過“Linker”（連接體）連接。

這個連接體在分子設計中至關重要，它不僅將靶向配體與放射性螯合劑高效結合，還影響藥物的體內穩定性、親水性和靶向特異性。通常，這類連接體具有一定的柔性和親水性，能夠在體內提供良好的藥代動力學性質和降低非特異性結合。

英文名 Vipivotide tetraxetan Linker

CAS號 1703768-74-4

分子量 655.74

密度 N/A

沸點 N/A

分子式 C33H45N5O9

熔點 N/A

連接體的特點

化學性質穩定：連接體結構設計確保在體內環境下能夠穩定連接靶向配體與螯合劑，不易被代謝酶斷裂，保證放射性藥物的完整性。

合適的長度和柔性：連接體長度和柔性優化，使得靶向部分能夠有效識別 PSMA 受體，同時不會干擾螯合劑與放射性金屬的結合。

影響藥物親水性：連接體可通過引入親水性基團（如聚乙二醇片段）調節整體分子的水溶性，改善體內循環時間和分布特征。

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