含丙烯酸酯基的DSPE-PEG-AC在納米顆粒包覆及水凝膠交聯中的應用

鏈接：https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acsabm.4c01659

作者：張子怡，楊思宇，米飛雪，楊一成，齊松，高一波，吳長風，溫偉嘉

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我們開發了一種緩釋系統，該系統包含*炎和局部麻醉納米顆粒的混合配方。如圖所示圖 1a，藥物納米顆粒分別被兩種兩親聚合物包覆。Pluronic F-127 是一種非離子表面活性劑多元醇，可促進疏水性藥物在生理介質中溶解，從而組裝成 DNP。兩親聚合物 (DSPE-PEG-AC) 也是一種典型的包覆劑，但它含有丙烯酸酯基團（綠點），可以組裝成 DNP-丙烯酸酯 (DNP-AC)，后者可與凝膠前體之一 PEGDA 交聯。隨后，PEGDA 可以與 DNP-AC 交聯，從而增強水凝膠的孔隙結構，從而實現持久的藥物釋放。

圖 1. a) DNPs 和納米藥物-水凝膠復合材料制備方案。(b–d) F-127 包覆的 DNPs 的典型 SEM 圖像和 DLS 尺寸分布（從左到右分別為阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因）。(e–g) DSPE-PEG-AC 包覆的 DNP-AC 的典型 SEM 圖像和 DLS 尺寸分布（從左到右分別為阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因）。(h,i) 不含和含有丙烯酸酯的 DNPs 在水中的 Zeta 電位。

我們采用再沉淀法制備了阿司匹林、羅哌卡因和利多卡因納米顆粒，并使用Pluronic F-127或DSPE-PEG-AC包覆納米藥物，以實現水溶性和穩定性。利用SEM和DLS測量對Pluronic F-127包覆的阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因DNP進行了表征（圖 1b–d），粒徑分別為122、105和79nm。這些納米粒子形狀不規則，zeta電位值較低（圖 1h). 相比之下，用DSPE-PEG-AC聚合物包覆的阿司匹林、利多卡因和羅哌卡因DNP-AC呈現出規則的球形，粒徑分別為175、164和101nm（圖 1e–g). DSPE-PEG-AC 提供了 DNP-AC 的均勻組裝以及丙烯酸酯的外層分布，其 zeta 電位比不含丙烯酸酯的 DNP 高出約三倍（圖 1i). 較高的zeta電位值使藥物納米顆粒在水中的分布更穩定。同時，表面丙烯酸酯可與PEGDA交聯，有利于DNP-AC在水凝膠中的穩定負載。

所有藥物納米粒子的紫外可見吸收光譜如圖所示圖 S1。通過紫外可見光譜和超濾離心法測定藥物包封率（EE％）（圖S2)。F-127 包覆的納米粒子對阿司匹林、羅哌卡因和利多卡因的 EE % 分別為 79.56 ± 0.25%、82.59 ± 0.14% 和 77.47 ± 0.25%。DSPE-PEG-AC 包覆的制劑表現出增強的包封率，相應藥物的包封率達到 82.86 ± 0.18%、85.29 ± 0.26% 和 87.30 ± 0.15%。這些結果表明，與 F-127 包覆相比，DSPE-PEG-AC 包覆不僅提供了表面功能，而且在所有三種藥物分子中都實現了更高的藥物 EE %。

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