DSPE-PEOZ-NH2氨基功能化DSPE-PEOz脂質
一、產品概述
中文名稱:氨基端基聚惡唑啉修飾磷脂
英文名稱:DSPE-PEOz-NH?
化學名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-poly(2-ethyl-2-oxazoline)-Amine
別名:PEOz-NH?-DSPE、氨基聚2-乙基-2-惡唑啉磷脂
結構組成:親脂性DSPE + 親水性PEOz + 末端氨基功能團
分子量:常見為 ~3000–8000 Da(視PEOz鏈長而定)
PEOz鏈長:通常為1000、2000、5000 Da等
外觀:白色至類白色固體或蠟狀物
溶解性:可溶于DMSO、DMF、氯仿、甲醇,部分分散于水中
保存條件:-20°C避光、干燥密封保存
純度:≥95%(NMR或GPC分析)
二、結構功能解析
? 1. DSPE:雙硬脂酰磷脂錨定段
DSPE(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine)是一種天然來源的磷脂,含有兩條C18飽和脂肪酸鏈,可穩定插入脂質體雙層膜、膠束核殼結構或其他脂相體系中,用于:
納米顆粒自組裝
形成穩定的脂質雙層或膠束核心
實現膜錨定或表面修飾
? 2. PEOz:聚2-乙基-2-惡唑啉親水保護層
PEOz為PEG的替代聚合物,結構柔順、親水性強、可調控性高,具備:
抗蛋白吸附性(stealth)
非免疫原性,無PEG抗體交叉反應
更強化學穩定性(耐酸、耐熱、耐氧化)
可進一步修飾為響應型、靶向型功能分子
? 3. NH?:氨基官能團
氨基(–NH?)為活潑的親核試劑,可與多種活性基團反應,如羧基、異硫氰酸酯、NHS酯、醛基等,用于:
共價連接藥物、熒光探針、靶向配體
點擊化學、生物偶聯、接枝反應等
多步功能構建平臺的首步修飾位點
三、理化性質匯總
項目 參數或描述
分子結構 DSPE-PEOz-NH?(三嵌段:親脂-親水-官能)
PEOz鏈長 常見為1000、2000或5000 Da
總分子量 ~3000–8000 Da
外觀 白色/類白色固體
溶解性 可溶于有機極性溶劑(DMSO、DMF等)
水相表現 在水中形成膠束或納米粒子
保存條件 -20°C干燥避光
活性基團 -NH?(氨基)
四、產品優勢
? 氨基末端活性高
易與羧基(–COOH)形成酰胺鍵
可參與異氰酸酯、醛基、馬來酰亞胺等反應
適用于生物偶聯、熒光標記、藥物接枝
? 抗免疫識別能力強
PEOz層阻止血漿蛋白吸附
延長體內循環時間,提高腫瘤EPR效應利用效率
? 自組裝能力強
可形成膠束、脂質體、納米膠囊
穩定性高,粒徑均一,可負載藥物或探針
? 與脂類相容性高
與DSPC、Chol、DSPE等脂質共混性良好
可作為脂質體修飾表面親水層的構建單元
? 平臺可擴展性強
是開發“可修飾”、“可靶向”、“響應型”納米系統的基礎模塊
可作為合成DSPE-PEOz-FA、DSPE-PEOz-RGD等衍生物的中間體
五、應用方向
1. 功能化脂質體表面修飾
與DSPC/Chol等共混構建長循環脂質體
氨基端可偶聯FA、糖類、抗體片段等靶向因子
2. 靶向藥物遞送系統
用于構建小分子藥物納米膠束或納米囊泡
利用氨基偶聯阿霉素、順鉑前藥或核酸類藥物載體
3. 納米診斷與成像平臺
氨基可連接熒光探針(FITC、Cy5、ICG)
搭載MRI造影劑(如Gd-DOTA)實現診療一體
4. 核酸遞送體系修飾
與陽離子聚合物(如PEI、PLL)共裝,用于mRNA、siRNA遞送
保護核酸不被降解,提高胞內轉染效率
5. 智能響應型納米材料
氨基可與響應性連接臂(如pH敏感、ROS敏感)連接
實現控釋/刺激釋放
六、使用方法建議
? 溶解與配置
用DMSO或氯仿完全溶解
在水相中形成納米膠束:推薦超聲+緩慢注入法
? 偶聯反應參考
與NHS-羧酸反應:使用EDC/NHS活化后加入DSPE-PEOz-NH?
反應條件:pH 7.4,室溫~37°C,反應時間2~12小時
? 使用濃度建議
膠束組裝濃度:0.1–5 mg/mL
脂質體組裝摻雜比例:1–10 mol%
七、典型文獻參考
Sedlacek O. et al. Poly(2-oxazoline)s as stealth polymers for drug delivery systems. Macromol Biosci, 2012.
Li Y. et al. DSPE-PEOz-NH2 based nano-micelles for targeted delivery of anti-cancer drugs. Biomaterials, 2020.
Zhou J. et al. Amine-terminated PEOz-lipid conjugates for multifunctional nanomedicine. J Control Release, 2021.
Chen S. et al. Long-circulating, stealth-like PEOz-lipid micelles for siRNA delivery. Biomacromolecules, 2022.
八、規格信息與定制服務
產品編號 名稱 PEOz鏈長 包裝規格
DSPE-PEOz1000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 1000 Da 50 mg / 100 mg / 1 g
DSPE-PEOz2000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 2000 Da 常用標準,現貨供應
DSPE-PEOz5000-NH? 氨基-PEOz-磷脂 5000 Da 可定制化大包裝
如有更長鏈長度(10kDa、20kDa)或其他端基定制(如N?、COOH、Mal等)需求,可提供定制服務。
九、注意事項
項目 建議操作
低溫保存 避免反復凍融,建議-20°C避光保存
活性保護 氨基基團對光、氧敏感,使用時避免強光/長時間暴露
溶液配制 建議使用新鮮有機溶劑現配現用
反應控制 偶聯反應中注意pH控制在中性范圍(pH 7.0–8.0)
十、總結
DSPE-PEOz-NH? 作為一種結構高度模塊化的功能材料,融合了磷脂自組裝能力、PEOz的生物相容性與抗免疫性、以及氨基的強偶聯潛能,是構建功能型納米載體的理想構件。
無論是用于靶向修飾、藥物搭載、核酸遞送、成像探針連接,還是進一步開發響應性系統,其高度兼容性和化學反應活性都使其成為現代納米醫學和材料科學的重要工具。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態:固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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