DSPE-PEG-恩曲他濱恩曲他濱功能化脂質載體
產品名稱:DSPE-PEG-恩曲他濱
英文名稱:1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol-Entecavir
別名:DSPE-PEG-Entecavir修飾脂質、DSPE-PEG-ETV
分子量:約4000-7000 Da(根據PEG鏈長度和恩曲他濱分子量變化)
外觀:白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性:溶于DMSO、甲醇、乙醇等有機溶劑,水中呈膠體分散狀態
儲存條件:–20℃避光干燥保存
純度:≥95%(通過HPLC和質譜確認)
二、結構組成與功能特點
1. DSPE脂質部分
DSPE(1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺)為高飽和脂肪酸鏈的磷脂,具有優異的膜融合性能和生物相容性,常用作脂質體構建的基礎組分;
其穩定的脂質雙層結構為納米載體提供良好的機械穩定性。
2. PEG鏈部分
聚乙二醇(PEG)鏈一般為2000 Da左右,提升脂質分子的水溶性和穩定性;
PEG鏈有效防止載體表面蛋白質吸附,延長納米載體的體內循環時間,提高生物相容性。
3. 恩曲他濱(Entecavir)部分
恩曲他濱是臨床上常用的抗乙型肝炎病毒(HBV)核苷類逆轉錄酶抑制劑;
通過共價連接方式將恩曲他濱修飾于DSPE-PEG分子末端,實現其與脂質體載體的結合;
賦予脂質納米載體抗病毒藥物功能,兼具靶向輸送及緩釋特點。
三、理化性質
參數 說明
分子量 約4000-7000 Da(依據PEG鏈長度及修飾)
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
溶解性 可溶于DMSO、甲醇、乙醇等有機溶劑,水中分散
純度 ≥95%(HPLC及質譜確認)
儲存條件 –20℃避光、干燥保存
四、產品特點與優勢
1. 雙重功能的脂質納米載體組分
結合DSPE脂質的膜融合和PEG鏈的保護作用,確保載體穩定與良好生物相容性;
載藥分子恩曲他濱直接修飾脂質末端,提高藥物的載入效率和定位靶向性。
2. 抗乙肝病毒活性
恩曲他濱作為一線抗乙肝藥物,具有高效抑制HBV復制能力;
通過脂質載體遞送,實現藥物緩釋和局部高濃度釋放,提升治療效果。
3. 優異的生物相容性與安全性
DSPE-PEG骨架及PEG鏈改善藥物在體內的穩定性與分布,減少免疫系統識別;
載體具備良好的生物降解性和低毒性。
4. 便捷的納米脂質體制備
該產品可與其他脂質組分共混,方便制備各類脂質體及納米粒;
修飾的恩曲他濱可直接參與脂質膜的組裝,簡化載藥步驟。
五、應用領域
1. 抗乙肝病毒脂質納米載體
通過構建DSPE-PEG-恩曲他濱修飾脂質體,實現抗乙肝病毒藥物的靶向遞送和控釋釋放;
增強藥物在肝臟部位的積累和治療效果,降低系統性副作用。
2. 納米藥物遞送系統研究
用于開發新型脂質基抗病毒藥物載體,研究其在體內分布、藥效及安全性;
探索結合靶向配體的多功能脂質納米平臺。
3. 肝病相關藥物治療
作為乙肝抗病毒藥物遞送載體,用于慢性乙肝等相關肝病治療研究;
支持藥物協同遞送系統的構建,提升療效。
六、使用建議
1. 溶解與儲存
建議溶解于DMSO、甲醇或乙醇等有機溶劑中,避免長期水溶液儲存;
儲存于–20℃避光干燥環境,防止分解和活性丟失。
2. 脂質體制備
與其他脂質(如DSPC、膽固醇等)按適當比例共混,通過薄膜水化法、微流控法或超聲法制備脂質體;
調控配方優化藥物載入率及粒徑分布。
3. 體外及體內實驗
建議根據具體實驗需求,選擇合適的制備工藝和給藥方式;
可結合靶向配體進一步修飾,實現遞送。
七、注意事項
注意事項 說明
儲存條件 –20℃避光干燥保存,防止恩曲他濱及脂質降解
操作安全 使用有機溶劑時保持通風,避免吸入及皮膚接觸
配制及使用 建議新鮮配制,避免長期保存導致活性降低
質量控制 需保證純度及結構完整性,避免水解和聚集
八、技術指標(示例)
項目 規格說明
外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉
純度 ≥95%(HPLC、質譜確認)
分子量 約4000-7000 Da
儲存條件 –20℃避光干燥保存
包裝規格 5 mg、10 mg、25 mg等
九、相關文獻參考
Barros S, et al. Lipid-based nanoparticles for antiviral drug delivery. Pharmaceutics. 2020.
Yang Y, et al. Nanocarrier-based targeted delivery of antiviral drugs. Drug Discov Today. 2019.
Liu Y, et al. Lipid nanoparticles for delivery of nucleoside analogs in antiviral therapy. ACS Nano. 2018.
Zhang J, et al. Entecavir-loaded liposomes: preparation and evaluation. J Drug Target. 2017.
十、總結
DSPE-PEG-恩曲他濱是一種創新的脂質修飾分子,將臨床廣泛應用的抗乙肝藥物恩曲他濱與DSPE-PEG脂質載體有機結合,融合了脂質體的生物相容性、PEG鏈的水溶保護以及恩曲他濱的抗病毒功能。此產品為開發高效、安全的抗乙肝病毒納米遞送系統提供了強有力的工具,助力肝病治療領域的研究創新。其穩定性好、易于脂質體組裝及靶向功能修飾,適合廣泛的基礎研究和臨床前藥物開發應用。
西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇(PEG)及其衍生物的研發與生產,提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品,廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力,可根據客戶需求提供特定分子量(200–20,000 Da)、官能團(如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等)以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系,齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案,支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。
廠家:西安齊岳生物科技有限公司
用途:科研
狀態:固體/粉末/溶液
產地:西安
溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實驗!
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