DSG-PEG-DBCO，DBCO修飾DSG脂質體

一、產品概述

產品名稱：DSG-PEG-DBCO

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-succinyl-glycerol-Polyethylene Glycol-Dibenzocyclooctyne

別名：DSG-PEG-DBCO脂質、DSG-PEG-Dibenzocyclooctyne修飾脂質

分子量：約3500-6000 Da（根據PEG鏈長及結構不同略有差異）

外觀：白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性：易溶于有機溶劑（如甲醇、乙醇、DMSO），可在水相部分分散

儲存條件：–20℃避光干燥保存

純度：≥95%（經HPLC、質譜確認）

二、結構組成與功能特點

1. DSG脂質部分

DSG為1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-琥珀酰基甘油酯，包含兩個飽和硬脂酸長鏈，具有優異的疏水性和脂質膜穩定性；

琥珀酰基提供活性羧基位點，便于后續的共價修飾和功能化設計。

2. PEG鏈部分

聚乙二醇（PEG）鏈作為親水性長鏈，提高脂質的水溶性和生物相容性；

PEG鏈在脂質體表面形成水合保護層，有效減少血漿蛋白結合和免疫系統識別，延長血液循環時間。

3. DBCO功能基團

DBCO（二苯并環辛烷-炔，Dibenzocyclooctyne）是一種常用的“銅自由”點擊化學活性基團；

DBCO基團能與疊氮（Azide）基團發生快速、高效且無需催化劑的環加成反應（SPAAC，Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition）；

該反應條件溫和、生物兼容，適用于細胞、體內環境的生物正交偶聯，常用于構建功能化脂質體和納米載體。

4. 偶聯方式

PEG鏈末端通過穩定化學鍵與DBCO基團連接，DSG的羧基通過酯鍵或酰胺鍵與PEG連接，構成完整的功能脂質分子；

該設計保證脂質體表面顯示活性DBCO，便于后續與疊氮修飾分子或藥物的特異性結合。

三、理化性質

參數 說明

分子量 約3500-6000 Da，依PEG鏈長及DBCO結構略有差異

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

溶解性 易溶于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，水相部分分散

純度 ≥95%（HPLC及質譜確認）

儲存條件 –20℃避光干燥保存

四、產品特點與優勢

1. 高效“銅自由”點擊功能

DBCO基團可在無銅催化條件下與疊氮基團發生快速點擊反應，避免銅催化劑的毒性及副作用；

適合活體及敏感環境的生物正交反應，實現脂質體及納米載體的后期功能化。

2. 穩定的脂質膜構建

DSG脂質賦予脂質體膜良好的穩定性和機械強度，確保載體在體內的完整性和性能；

PEG鏈有效形成保護層，降低免疫識別，延長循環時間。

3. 靈活的后續修飾平臺

DBCO活性基團作為脂質體表面的“鉤子”，便于快速連接靶向配體、熒光團、藥物等功能分子；

支持多樣化的功能化脂質體和納米藥物設計，提升靶向性和治療效果。

4. 優良的生物相容性

PEG和DSG均具有良好的生物相容性和低免疫原性，適合臨床前及體內研究。

五、應用領域

1. 脂質體和納米粒子的功能化修飾

作為脂質組分，構建含DBCO功能的脂質體，方便與疊氮修飾藥物、肽段、抗體等生物分子“點擊”偶聯；

用于制備靶向脂質體、診斷載體及多功能納米藥物。

2. 靶向藥物遞送系統

通過DBCO-疊氮點擊實現表面修飾靶向分子，提高脂質體對特定細胞或組織的選擇性攝取；

適合腫瘤、炎癥及特定器官（如肝臟、腦部）的藥物輸送研究。

3. 生物正交化學研究

支持無毒性條件下的細胞標記、蛋白質偶聯及活體成像；

有利于多組分體系的構建與功能整合。

4. 熒光標記及成像

可借助DBCO基團與疊氮修飾的熒光染料結合，構建功能化成像探針，提升診斷和治療監測能力。

六、使用建議

1. 溶解與儲存

建議溶解于甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑中備用；

儲存于–20℃避光、干燥處，防止光氧化和降解。

2. 脂質體制備

DSG-PEG-DBCO通常用作脂質組分之一（5%-15%），與DSPC、膽固醇等脂質共混；

采用薄膜水化法、微流控法等制備脂質體，確保DBCO暴露在脂質體表面。

3. 點擊偶聯反應

使用疊氮修飾的配體、藥物或探針與DSG-PEG-DBCO脂質體混合，常溫條件下進行反應，反應時間通常數小時內完成；

反應后可通過透析、超濾等方式去除未反應物。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20℃避光干燥保存，避免反復凍融及光降解

操作安全 使用有機溶劑注意通風及個人防護，避免吸入和皮膚接觸

點擊反應條件 適宜中性或輕微偏堿條件，避免強酸強堿破壞脂質結構

配制與保存 建議新鮮配制，避免長期溶液保存引起的活性降低

八、技術指標（示例）

項目 規格說明

外觀 白色至淺黃色粉末或凍干粉

純度 ≥95%（HPLC及質譜確認）

分子量 約3500-6000 Da

儲存條件 –20℃避光干燥保存

包裝規格 1 mg、5 mg、10 mg等

九、相關文獻參考

Debets MF, van Berkel SS, Dommerholt J, et al. Bioconjugation with strained alkynes and azides. Acc Chem Res. 2011.

Blackman ML, Royzen M, Fox JM. Copper-free click chemistry for dynamic in vivo imaging. Bioconjug Chem. 2008.

Ramil CP, Lin Q. Bioorthogonal chemistry: strategies and recent developments. Chem Commun. 2013.

Sletten EM, Bertozzi CR. Bioorthogonal chemistry: fishing for selectivity in a sea of functionality. Angew Chem Int Ed. 2009.

十、總結

DSG-PEG-DBCO脂質結合了DSG脂質的膜穩定性、PEG鏈的水合保護功能及DBCO的強大生物正交“點擊”反應能力。該功能脂質適用于構建表面含活性DBCO基團的脂質體和納米載體，便于與疊氮修飾的靶向分子、藥物或熒光探針實現高效、溫和的生物正交偶聯，廣泛應用于靶向遞送、納米藥物開發、生物成像及診斷等前沿領域。其優良的穩定性和生物相容性，為現代納米醫學和醫療提供了有力的材料支持。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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