DSPE-PEG2000-DOX藥物修飾PEG脂質體應用探索

一、產品概述

中文名稱：磷脂-聚乙二醇2000-多柔比星偶聯物（DSPE-PEG2000-DOX）

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-polyethylene glycol 2000-Doxorubicin conjugate

簡稱：DSPE-PEG2000-DOX

分子量：約3500-4500 Da（具體視PEG及偶聯方式不同而異）

結構組成：脂質DSPE通過PEG2000鏈與抗癌藥物多柔比星（DOX）共價偶聯形成的脂質衍生物

外觀：紅棕色至深紅色粉末或固體

溶解性：水溶性良好，可溶于PBS、水、DMSO等

保存條件：–20°C避光干燥保存，防止DOX降解

純度：≥95%，采用HPLC、質譜等技術確認

二、分子結構及功能特點

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

含兩個飽和硬脂酸鏈的磷脂酰乙醇胺，結構穩定，構成脂質雙層的疏水核心；

頭部含有氨基，方便化學偶聯。

2. PEG2000（聚乙二醇2000）

約45個乙二醇重復單元，提供良好的水溶性和柔韌性；

PEG鏈作為橋梁連接DSPE和DOX，提高分子的水溶性，降低免疫識別；

延長脂質體或納米顆粒在體內的循環時間。

3. 多柔比星（DOX）

廣譜抗癌藥，屬于蒽環類抗生素，通過DNA嵌入和拓撲異構酶II抑制發揮細胞毒性；

通過與DSPE-PEG偶聯，實現藥物的定向遞送和緩釋。

4. 偶聯方式

多柔比星通常通過其氨基或羥基與PEG鏈末端活性官能團（如NHS酯、馬來酰亞胺等）共價連接；

偶聯形成穩定的酰胺鍵或酯鍵，有時設計為可斷裂鍵（如酸敏鍵、酶敏鍵）實現控釋。

三、理化性質

參數 說明

分子量 約3500-4500 Da（視PEG及偶聯方式而定）

外觀 紅棕色至深紅色粉末或固體

溶解性 良好水溶性，溶于PBS、水、DMSO等

純度 ≥95%（HPLC、質譜確認）

儲存條件 –20°C，避光干燥密封保存

四、產品特點與優勢

1. 靶向性與控釋性

DSPE-PEG2000作為脂質體載體成分，通過共價偶聯DOX，實現藥物的靶向遞送；

PEG鏈減少載體被單核吞噬系統清除，延長循環時間；

通過設計可斷裂鍵，DOX可在腫瘤微環境（如酸性環境、酶催化）下釋放，實現控釋。

2. 提高藥物穩定性和生物利用度

DOX與脂質結合后減少游離藥物的快速降解和非特異性分布；

改善藥物在體內的穩定性，減少毒副作用。

3. 良好的生物相容性和低免疫原性

PEG的修飾顯著降低免疫識別，降低免疫原性；

DSPE脂質結構天然生物兼容，適合體內應用。

4. 便于脂質體或納米載體的組裝

DSPE-PEG2000-DOX可與其他脂質組分共組裝成脂質體、納米粒或脂質納米球；

載體結構穩定，藥物包封率高，控釋性能優越。

五、應用領域

1. 藥物遞送系統

作為脂質體構建的關鍵成分，實現DOX的靶向遞送和緩釋；

有效提高腫瘤細胞攝取和治療效果，降低系統毒性；

應用于乳腺癌、肺癌、卵巢癌等多種實體瘤治療。

2. 多功能納米載體開發

與靶向配體、成像探針共組裝，實現診療一體化；

配合光敏劑、熱敏劑等構建組合治療平臺。

3. 藥物控釋與智能釋放研究

設計響應腫瘤微環境的釋放機制，實現藥物釋放；

用于新型智能藥物載體和納米醫學研究。

六、制備及使用建議

1. 溶解與混合

DSPE-PEG2000-DOX可溶于極性有機溶劑如DMSO、乙醇及水溶液中；

與其他脂質按設計比例混合，旋轉蒸發成膜水合制備脂質體。

2. 脂質體制備參考配方

組分 比例（摩爾比%）

DSPE-PEG2000-DOX 5-15（根據藥物負載需求調整）

主要脂質（如DSPC） 70-80

膽固醇 10-20

旋轉蒸發制備薄膜，水合，超聲或擠出控制粒徑；

可配合PH敏感性輔助劑提高靶向釋放效率。

3. 儲存及穩定性

建議低溫避光保存，避免長期凍融；

使用前充分搖勻，保證均勻分散。

七、注意事項

注意事項 說明

儲存條件 –20°C避光保存，避免DOX降解及脂質氧化

溶劑選擇 使用無水、無氧極性溶劑溶解，避免DOX失活

避免過度曝露 防止光照及高溫引起DOX光降解

安全防護 DOX為細胞毒藥物，操作時佩戴手套、口罩，避免吸入和皮膚接觸

溶液PH調節 控制PH為中性或弱酸性，避免DOX和脂質降解

八、技術指標（示例）

項目 規格說明

外觀 紅棕色至深紅色粉末或固體

純度 ≥95%（HPLC確認）

分子量 約3500-4500 Da

PEG分子量 2000 Da

藥物載荷效率 >90%

儲存條件 –20°C，干燥避光密封

包裝規格 5 mg、10 mg、25 mg等規格

九、相關文獻參考

Allen T.M., Cullis P.R. Liposomal drug delivery systems: From concept to clinical applications. Adv Drug Deliv Rev., 2013.

Torchilin V.P. PEG-based conjugates for targeted drug delivery. J Control Release, 2012.

Peer D. et al. Nanocarriers as an emerging platform for cancer therapy. Nat Nanotechnol., 2007.

Barenholz Y. Doxil? — The first FDA-approved nano-drug: Lessons learned. J Control Release, 2012.

十、總結

DSPE-PEG2000-DOX是一種結合脂質體構建基底與抗癌藥物多柔比星的功能性脂質偶聯物，兼具穩定的脂質雙層結構和良好的PEG修飾帶來的生物相容性與長循環特性。通過共價偶聯DOX，實現了藥物的靶向輸送和控釋，有效提升治療效果同時減少毒副作用。

此產品廣泛應用于脂質體納米藥物制備、靶向治療系統構建及智能藥物釋放研究，是抗癌納米醫學領域的重要材料。配合合理的脂質體制備技術，可實現高效、的藥物遞送，是研發藥物載體的優選方案。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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