DSPE-PE2000-benzenesulfonamide

DSPE-PE2000-苯磺酰胺修飾脂質(zhì)的合成及其在碳酸酐酶靶向中的研究

一、產(chǎn)品概述

產(chǎn)品名稱：DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000]-benzenesulfonamide

化學(xué)簡(jiǎn)稱：DSPE-PEG????-BSA (Benzenesulfonamide)

分子量：約3500–4000 Da

外觀：白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性：良好溶于水、PBS、DMSO、DMF等極性溶劑

儲(chǔ)存條件：–20°C，干燥避光密封保存

產(chǎn)品類別：功能化PEG脂質(zhì)偶聯(lián)物

主要用途：靶向修飾、納米載體構(gòu)建、藥物遞送、診斷成像

二、結(jié)構(gòu)組成與功能解析

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是一種結(jié)合了疏水脂質(zhì)錨定、親水PEG鏈和功能性苯磺酰胺配體的復(fù)合分子，其結(jié)構(gòu)和功能特點(diǎn)如下：

1. DSPE（1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）

雙硬脂酸鏈（C18飽和脂肪酸），具有優(yōu)異的脂質(zhì)膜錨定能力；

高熔點(diǎn)，穩(wěn)定性好，確保脂質(zhì)體或納米粒結(jié)構(gòu)完整。

2. PEG2000（聚乙二醇，約2000 Da）

親水性PEG鏈，增加分子水溶性與生物相容性；

抗蛋白吸附，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，減少免疫清除。

3. 苯磺酰胺（Benzenesulfonamide）

具有生物活性的功能基團(tuán)，是多種酶抑制劑（如碳酸酐酶抑制劑）的核心結(jié)構(gòu)；

作為靶向配體，可特異性結(jié)合某些蛋白靶點(diǎn)（例如腫瘤相關(guān)碳酸酐酶）；

有助于實(shí)現(xiàn)靶向遞送和診斷成像。

三、理化性質(zhì)及關(guān)鍵參數(shù)

參數(shù) 說明

分子量 約3500–4000 Da

疏水段 DSPE雙硬脂酸鏈

PEG鏈長(zhǎng)度 PEG2000（約45個(gè)乙二醇單元）

功能配體 苯磺酰胺基團(tuán)，特異性靶向酶抑制劑結(jié)構(gòu)

外觀 白色至類白色粉末或蠟狀固體

溶解性 水、PBS、DMSO、DMF等極性溶劑良好溶解

儲(chǔ)存條件 –20°C，干燥避光密封保存

生物活性 具備對(duì)碳酸酐酶等相關(guān)靶點(diǎn)的結(jié)合能力

四、產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

1. 靶向能力

苯磺酰胺結(jié)構(gòu)能與某些靶標(biāo)蛋白（如碳酸酐酶CAIX、CAXII）高親和力結(jié)合，實(shí)現(xiàn)腫瘤及其他疾病相關(guān)靶向。

2. 穩(wěn)定膜錨定與隱身效果

DSPE提供穩(wěn)定的膜錨定位，PEG2000形成親水屏障，避免蛋白吸附和免疫識(shí)別，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。

3. 多功能載體平臺(tái)

可用作脂質(zhì)體、納米粒表面修飾，構(gòu)建靶向藥物遞送系統(tǒng)或成像探針，提高治療和診斷的選擇性和有效性。

4. 兼容性強(qiáng)

與多種脂質(zhì)及納米材料兼容，便于配比優(yōu)化和多組分系統(tǒng)設(shè)計(jì)。

五、典型應(yīng)用領(lǐng)域

1. 靶向藥物遞送

利用苯磺酰胺對(duì)碳酸酐酶的靶向作用，實(shí)現(xiàn)藥物的遞送，降低全身毒副作用。

2. 分子影像與診斷

修飾熒光探針、放射性示蹤劑，實(shí)現(xiàn)對(duì)腫瘤及病變組織的靶向成像。

3. 功能化脂質(zhì)體和納米載體

構(gòu)建表面功能化脂質(zhì)體或納米粒，增強(qiáng)生物相容性及靶向性。

4. 酶抑制劑遞送

作為載體遞送苯磺酰胺類酶抑制劑，實(shí)現(xiàn)靶向治療。

六、使用建議與操作方法

1. 脂質(zhì)體制備

與DSPC、膽固醇等脂質(zhì)共同溶于有機(jī)溶劑，旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)制成薄膜；

水化形成脂質(zhì)體，調(diào)整條件實(shí)現(xiàn)均一納米粒。

2. 表面修飾

適量加入DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide于脂質(zhì)體中，實(shí)現(xiàn)靶向表面修飾。

3. 儲(chǔ)備液制備

推薦用DMSO或PBS配制儲(chǔ)備液，濃度1-10 mg/mL，避免凍融。

七、注意事項(xiàng)

項(xiàng)目 說明

儲(chǔ)存要求 –20°C，避光干燥密封保存，避免潮濕和氧化

操作環(huán)境 建議在惰性氣氛或干燥條件下操作以防止降解

兼容性 與其他脂質(zhì)及PEG化合物兼容良好，避免與強(qiáng)酸強(qiáng)堿共用

安全性 僅供科研使用，實(shí)驗(yàn)中佩戴防護(hù)手套和護(hù)目鏡

八、安全信息

僅限科研使用，禁止用于人體試驗(yàn)；

操作時(shí)注意防止粉塵吸入，避免溶劑皮膚接觸；

廢棄物應(yīng)按照實(shí)驗(yàn)室安全規(guī)定處理。

九、參考文獻(xiàn)

Supuran CT. Carbonic anhydrases: novel therapeutic applications for inhibitors and activators. Nat Rev Drug Discov. 2008.

Pastorekova S, et al. Carbonic anhydrase IX, a hypoxia-induced catalytic component of the pH regulating machinery in tumors. Front Physiol. 2015.

McDonald PC, Chafe SC, et al. The role of carbonic anhydrase IX in cancer development: Targeting the hypoxic tumor microenvironment. Expert Opin Ther Targets. 2016.

Wu Y, Wang Y, et al. Functionalized liposomes with benzenesulfonamide for targeting carbonic anhydrase IX in cancer therapy. J Control Release. 2019.

十、訂購(gòu)信息示例

項(xiàng)目 規(guī)格與參數(shù)

產(chǎn)品名稱 DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide

分子量 ~3500–4000 Da

包裝規(guī)格 5 mg / 10 mg / 25 mg / 定制

純度 ≥95%（HPLC或NMR確認(rèn)）

提供資料 COA、MSDS、結(jié)構(gòu)式、使用說明書

儲(chǔ)存條件 –20°C 干燥避光密封保存

十一、總結(jié)

DSPE-PEG2000-Benzene Sulfonamide是結(jié)合了DSPE脂質(zhì)錨定、PEG親水保護(hù)層及苯磺酰胺靶向配體的多功能脂質(zhì)偶聯(lián)分子。它通過靶向腫瘤相關(guān)的碳酸酐酶，實(shí)現(xiàn)的藥物遞送與分子成像。該產(chǎn)品適用于脂質(zhì)體和納米顆粒的表面修飾，極大地提升載體的靶向性和治療效率，是腫瘤靶向治療和診斷領(lǐng)域的重要研究工具。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質(zhì)聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發(fā)與生產(chǎn)，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團(tuán)PEG、嵌段共聚物PEG等在內(nèi)的多種基礎(chǔ)結(jié)構(gòu)產(chǎn)品，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)藥、診斷試劑、納米材料及化學(xué)合成等領(lǐng)域。公司具備靈活的定制能力，可根據(jù)客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團(tuán)（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標(biāo)記等）以及不同結(jié)構(gòu)的PEG修飾服務(wù)。憑借先進(jìn)的合成平臺(tái)與嚴(yán)格的質(zhì)量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發(fā)和材料應(yīng)用提供可靠、穩(wěn)定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實(shí)現(xiàn)從實(shí)驗(yàn)室研究到產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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