利用DSPE-PEG-COOH實現TF偶聯脂質體的靶向性能研究

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作者：Osamu，Ishida，Kazuo，Maruyama，Hiroyuki，Tanahashi，Motoharu，Iwatsuru，Katsunori，Sasaki

摘要：

Purpose. The purpose of this study was to determine the usefulness of transferrin (TF)-pendant-type polyethyleneglycol (PEG)-liposomes (TF-PEG-liposomes), in which TF was covalently linked to the distal terminal of PEG chains on the external surface of PEG-liposomes as a carrier for in vivo cytoplasmic targeting to tumor cells. Methods. Small unilamellar TF-PEG-liposomes (100-140 nm in diameter) were prepared from DSPC, CH, DSPE-PEG, and DSPE-PEG-COOH (2:1:0.11:0.021, molar ratio), and were conjugated to TF via the carboxyl residue of DSPE-PEG-COOH. The intracellular targeting ability of TF-PEG-liposomes to tumor cells was examined in vitro and in Colon 26 tumor-bearing mice.

譯文：

目的。本研究旨在確定轉鐵蛋白（TF）-側鏈型聚乙二醇（PEG）-脂質體（TF-PEG脂質體）的有用性，其中TF共價連接到PEG脂質體外表面PEG鏈的遠端，作為體內細胞質靶向*細胞的載體。方法。由DSPC、CH、DSPE-PEG和DSPE-PEG-COOH（2:1:0.11:0.01，摩爾比）制備小單層TF-PEG脂質體（直徑100-140nm），并通過DSPE-PEG-COOH的羧基殘基與TF偶聯。在體外和Colon 26荷瘤小鼠中檢測了TF-PEG脂質體對*細胞的細胞內靶向能力。

DOI：10.1023/A:1010960900254

利用DSPE-PEG-COOH實現TF偶聯脂質體的靶向性能研究

脂質體作為一種有效的藥物遞送載體，在提高藥物生物利用度和控制釋放方面表現出良好的應用潛力。為了增強脂質體對特定細胞或組織的識別能力，表面修飾成為關鍵策略之一。本研究采用DSPE-PEG-COOH作為連接基底，實現了組織因子（TF, Tissue Factor）分子的偶聯，探討其對脂質體靶向性能的影響。

DSPE-PEG-COOH具有良好的水溶性和生物相容性，其末端的羧基官能團為蛋白質的共價連接提供了便利條件。通過EDC/NHS活化方法，成功將TF分子固定在脂質體表面，構建了TF偶聯脂質體。該偶聯脂質體在粒徑、表面電荷及形貌上保持穩定，為后續功能驗證奠定基礎。

體外細胞實驗結果表明，TF偶聯脂質體在含有TF受體的細胞系中表現出更顯著的結合和攝取能力，提示偶聯的TF分子有效提升了脂質體對靶細胞的識別率。相比未偶聯脂質體，TF偶聯脂質體在細胞攝取量上有明顯提升，驗證了其靶向性能的增強。

綜上所述，利用DSPE-PEG-COOH作為橋梁實現TF偶聯脂質體，不僅提高了脂質體的靶向性，還為進一步開發特異性藥物遞送系統提供了理論依據和技術支持。未來研究將進一步優化偶聯條件，拓展應用范圍，以滿足更多生物醫學領域的需求。

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