DSPE-Hyd-MPEG2000

SPE-Hyd-MPEG2000的合成及其水解敏感PEG修飾脂質體研究

一、產品簡介

產品名稱：DSPE-Hyd-MPEG2000

中文名稱：含水解敏感酰肼鍵（Hydrazone）甲氧基聚乙二醇修飾二硬脂酰磷脂酰乙醇胺

英文名稱：1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-N-[poly(ethylene glycol)2000] hydrazone methoxy

分子量：約3200-3500 Da

外觀：白色至淺黃色粉末

儲存條件：-20℃避光干燥保存

類別：功能性磷脂-PEG共聚物，含pH敏感水解鍵酰肼結構

簡介：DSPE-Hyd-MPEG2000是一種含pH敏感酰肼鍵（Hydrazone bond）的PEG修飾脂質，由二硬脂酰磷脂酰乙醇胺（DSPE）通過酰肼鍵連接聚乙二醇（PEG2000）組成。該產品利用酰肼鍵在酸性環境下可水解斷裂的特性，實現載體在腫瘤等酸性微環境中的PEG脫落，提高靶向性及藥物釋放效率。

二、分子結構與理化性質

1. 分子結構

DSPE-Hyd-MPEG2000的核心結構由三部分組成：

DSPE：由兩個硬脂酸（C18飽和脂肪酸）組成的磷脂，確保脂質膜的高穩定性和高熔點。

酰肼鍵（-NH-N=CH-）：連接DSPE與PEG的pH敏感鍵段，在酸性環境中（pH 5.0-6.5）易發生水解斷裂。

PEG2000：甲氧基封端PEG鏈，賦予分子優異的水溶性和免疫隱匿性，延長血液循環時間。

2. 理化性質

性質 說明

分子量 約3300 Da（依據PEG鏈長略有變化）

外觀 白色至淺黃色粉末

熔點 約60-75℃

溶解性 溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑，微溶于水

電荷 中性

穩定性 在中性及堿性條件穩定，酸性條件下酰肼鍵易水解斷裂

功能活性 酰肼鍵在酸性環境響應性斷裂，實現PEG鏈智能脫落

三、合成工藝簡述

DSPE-Hyd-MPEG2000的合成主要步驟包括：

活性PEG中間體的制備

以PEG2000為基礎，通過引入含醛基或酰肼基的活性端基，制備可與DSPE反應的PEG中間體。

偶聯反應

在無水、有機溶劑中，將DSPE的氨基或羥基與PEG的酰肼或醛基進行縮合反應，形成酸敏感酰肼鍵連接的共聚物。

反應條件

反應通常在室溫至略高溫度下進行，避免強酸強堿條件，控制反應時間以保證高效偶聯。

純化檢測

采用透析、柱層析等方法純化產物。通過核磁共振（NMR）、質譜（MS）、紅外光譜（FTIR）及凝膠滲透色譜（GPC）確認結構和純度。

四、主要應用領域

1. pH響應智能納米藥物載體

酰肼鍵在腫瘤、炎癥組織等酸性微環境（pH 5.0-6.5）下水解，促使PEG脫落，暴露載體表面，提高細胞攝取效率和藥物釋放速率。

2. 長循環脂質體及納米顆粒修飾

PEG保護脂質體免疫識別，延長體內循環時間，同時利用酸敏感性實現載體在靶區智能激活。

3. 智能靶向給藥系統設計

適合搭載藥物、基因藥物，配合其他靶向配體，實現高效治療。

4. 疾病診斷與治療

通過調節酰肼鍵敏感性，設計診斷成像探針或治療載體，響應環境改變實現信號增強或藥物釋放。

五、使用方法

1. 溶解與儲存

溶于氯仿、甲醇、乙醇、DMSO等有機溶劑。

儲存于-20℃，避光干燥環境，避免潮濕。

2. 納米顆粒制備

與DSPC、膽固醇等脂質共混，采用薄膜水化法、超聲法或膜擠出法制備脂質體。

PEG鏈形成保護層，提高納米顆粒穩定性和生物相容性。

3. 酸性環境響應測試

在pH 5.0-6.5緩沖液中體外測試PEG脫落速率及載體性能變化。

優化載體設計，實現體內靶區響應釋放。

4. 注意事項

避免強堿性環境或高溫，防止酰肼鍵非預期斷裂。

實驗操作盡量低溫、避光，保證產品活性。

六、注意事項

酰肼鍵敏感性：在酸性環境下易斷裂，使用和保存時需避免非目標酸性條件。

溶劑選擇：優選無水高純溶劑，防止水解反應過早發生。

保存條件：低溫、避光、密封保存，避免濕氣和氧化。

檢測標準：建議定期核查產品純度及響應活性，確保實驗數據穩定可靠。

七、產品優勢

優勢點 說明

pH敏感性強 酰肼鍵在弱酸環境下快速水解，實現靶向區域PEG脫落

智能響應釋放 實現藥物釋放的時空控制，提高治療效果

延長血液循環時間 PEG保護脂質體，減少免疫識別，延長體內穩定性

脂質膜結構穩定 DSPE硬脂鏈確保載體穩定性，適合體內應用

易于合成純化 反應條件溫和，工藝成熟，純度高

廣泛適用性 可用于腫瘤、炎癥等多種酸性疾病環境中的智能遞送系統

八、典型應用案例

腫瘤靶向脂質體制備

利用DSPE-Hyd-MPEG2000構建的脂質體在腫瘤酸性微環境下PEG脫落，增強藥物釋放和腫瘤細胞攝取，提升治療效果。

基因遞送系統設計

酰肼鍵響應環境促使載體結構變化，提高基因藥物的細胞內釋放和表達效率。

炎癥靶向藥物輸送

酰肼鍵敏感炎癥部位酸性環境，實現局部藥物釋放，減輕全身副作用。

智能診斷納米探針

酰肼鍵斷裂引發信號變化，實現動態環境響應成像，輔助疾病早期診斷。

九、總結

DSPE-Hyd-MPEG2000是一種功能性強、響應敏感的pH智能脂質-PEG共聚物，融合了DSPE脂質的膜穩定性和PEG的生物相容性，通過可控的酰肼鍵實現酸性微環境智能響應，促進PEG鏈的脫落和載體活性的釋放，極大提升納米藥物載體的靶向性和治療效率。

該產品已廣泛應用于腫瘤治療、基因遞送、炎癥疾病治療等領域，是智能納米藥物設計中不可或缺的關鍵材料。其成熟的合成工藝和優良的產品性能，為科研及臨床轉化提供堅實基礎。

西安齊岳生物科技有限公司專注于高品質聚乙二醇（PEG）及其衍生物的研發與生產，提供涵蓋線性PEG、支化PEG、多官能團PEG、嵌段共聚物PEG等在內的多種基礎結構產品，廣泛應用于生物醫藥、診斷試劑、納米材料及化學合成等領域。公司具備靈活的定制能力，可根據客戶需求提供特定分子量（200–20,000 Da）、官能團（如-NH?、-COOH、-SH、-N?、-Biotin、熒光標記等）以及不同結構的PEG修飾服務。憑借先進的合成平臺與嚴格的質量控制體系，齊岳生物致力于為科研、藥物開發和材料應用提供可靠、穩定、可追溯的PEG解決方案，支持客戶實現從實驗室研究到產業轉化的各類需求。

廠家:西安齊岳生物科技有限公司

用途:科研

狀態：固體/粉末/溶液

產地:西安

溫馨提醒:僅供科研，不能用于人體實驗!

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